業界ニュース

カグリリンチドは、新規の長時間作用型アシル化アミリン類似体であり、アミリン受容体とカルシトニン受容体に対して二重の活性を持つ環状 38 アミノ酸のポリペプチドです。食物摂取量と体重を減らし、胃排出を遅らせ、血糖コントロールを改善するため、肥満、糖尿病、メタボリックシンドロームの予防が期待できます。記載されている調製方法では、凝集を軽減するために 3 つのシュードプロリン ジペプチドを組み込んだ Fmoc 固相ペプチド合成、その後の切断、液相環化、および HPLC 精製を採用しています。このプロセスにより、単一の不純物が 0.1% 未満の高純度のカグリリンチド (>99.0%) が得られ、全体の収率は約 32% になります。この方法は堅牢で拡張性があり、工業生産に適しており、研究および商業用途に信頼できるルートを提供します。中間体や不純物標準品については、コスパーファームが開発から製造まで総合的にサポートいたします。

デルゴシチニブ クリームは、成人の慢性手湿疹 (CHE) を治療するために開発された世界初の局所汎 JAK 阻害剤です。 JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 を阻害することで JAK-STAT 経路をブロックし、それによって疾患の発症の中心となる炎症反応を抑制します。 EU、英国、スイス、アラブ首長国連邦で中等度から重度のCHEを対象に承認されており、FDAの承認は、プラセボと比較して有意に高い治療成功率（2ポイント以上の改善を示すIGA-CHE 0/1）（20～29％対7～10％）を示した2つの16週間の第3相試験によって裏付けられ、かゆみと痛みの優れた軽減を示しました。有害事象には、局所的な皮膚反応、細菌感染症、白血球減少症などが含まれますが、全体的な発生率は低く、プラセボと同等でした。

核医学では、キレート剤は標的リガンドを放射性核種に接続する重要な架け橋として機能し、キレート剤の化学的特性は標識効率、生体内安定性、薬物複合体の薬物動態特性を直接決定します。キレーターは、生物学的環境内の薬物分子に放射性金属核種 (例: ⁶⁸Ga、1⁷⁷Lu、⁸⁹Zr、22⁵Ac) を確実に組み込みます。不安定性によって引き起こされるこれらの核種の放出は、非標的組織に放射線損傷を引き起こし、重篤な毒性を引き起こす可能性があります。

ブレクスピプラゾールは、統合失調症、大うつ病性障害（補助的）、アルツハイマー病関連の興奮に対して承認されている非定型抗精神病薬です。その中核となる中国特許は2026年4月に期限切れとなり、ジェネリック競争への扉が開かれることになる。合成ルートは、フッ素化求核置換、メルカプト酸エチルとベンズアルデヒドの反応によるベンゾチオフェンの生成、銅触媒による Boc 脱保護、および中間体 7 の不純物を厳格に管理した 2 つの求核置換という重要なステップを特徴としています。化合物 5 は、ICH ガイドラインに準拠した出発物質として提案されています。 Cosperpharm は、ブレクスピプラゾール プログラムを促進するために、プロセス開発、品質管理、規制文書の包括的なサポートを提供します。

バロキサビル マルボキシル (ゾフルーザ) は、インフルエンザ A 型およびインフルエンザ B の治療用の新規キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤です。プロドラッグとして、生体内でウイルスの複製をブロックする活性型バロキサビル酸に迅速に変換されます。半減期が長いため、治療期間全体にわたって 1 回の経口投与が可能です。もともと塩野義製薬が HIV インテグラーゼ阻害剤のリードから開発したもので、後にロシュと共同開発され、まず日本 (2018 年) で承認され、次に米国 (2018 年)、そして中国 (2021 年) で承認され、国の償還リストに追加されました。工業的合成は、原子の経済性と環境の持続可能性を向上させるために、3 世代にわたり最適化されてきました。バロキサビル マルボキシルは、インフルエンザ治療における新しいパラダイムを提供し、さらなる抗ウイルス薬の発見を促します。

アメナメビル（アメナリーフ）は、日本のアステラス製薬とマルホが共同開発した抗ウイルス薬です。ウイルスの DNA 複製中にヘリカーゼ プライメラーゼの活性を阻害することで作用し、それによってウイルスの増殖をブロックし、帯状疱疹を治療します。この薬は2017年8月に日本で販売承認されました。用法・用量は以下のとおりです。成人は1日1回食後に400mgを服用します。