製品

テモゾロミド (CAS 85622-93-1) は、化学名 3-メチル-4-オキソイミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボキサミドと呼ばれ、化学療法薬のイミダゾテトラジンクラスに属する小型の親油性アルキル化剤です。この分子は、活性アルキル化種 MTIC (モノメチル トリアゼノイミダゾール カルボキサミド) のプロドラッグとして機能する、ユニークな縮合複素環系 (テトラジン環に縮合したイミダゾール) を特徴としています。

Elacestrant (CAS 722533-56-4) は、(6R)-6-{2-[エチル({4-[2-(エチルアミノ)エチル]フェニル}メチル)アミノ]-4-メトキシフェニル}-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-オールと化学名づけられ、ファーストインクラスの経口で生物学的に利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤 (SERD) です。この分子は、C6 位置に単一の立体中心を持つ複雑なキラル テトラリン コアを特徴としており、強力かつ選択的なエストロゲン受容体結合を与えます。

パゾパニブ (CAS 444731-52-6) は、化学名 5-[[4-[(2,3-ジメチル-2H-インダゾール-6-イル)メチルアミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-2-メチルベンゼンスルホンアミドと呼ばれ、強力な経口活性多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。この分子は、インダゾール環、ピリミジンコア、スルホンアミド置換ベンゼン環を組み込んだ複雑な複素環構造を特徴としています。この独特の構造配置により、パゾパニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR、c-Kitを含む複数の受容体チロシンキナーゼを同時に阻害することができます。

アダパレン (CAS 106685-40-9) は、化学的には 6-[3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル]-2-ナフトエ酸と呼ばれ、剛直なアダマンチル基とナフトエ酸環系を独自に組み合わせた合成レチノイドです。この分子は、アダマンチル置換メトキシフェニル基に結合したナフトエ酸コアを特徴とする独特の化学構造を特徴としています。

ベダキリン (CAS 843663-66-1) は、化学的には (1R,2S)-1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-(ジメチルアミノ)-2-(ナフタレン-1-イル)-1-フェニルブタン-2-オールと呼ばれ、ファーストインクラスのジアリルキノリン系抗マイコバクテリア剤です。この分子は、ブタン-2-オール主鎖の C1 および C2 位置に 2 つの連続する立体中心を持つ複雑なキラル構造を特徴としており、マイコバクテリアの ATP シンターゼの選択的阻害に不可欠な剛直な三次元立体構造を形成しています。

トファシチニブ (CAS 477600-75-2) は、ファーストインクラスの経口で生物学的に利用可能な汎ヤヌスキナーゼ (JAK) 阻害剤です。この分子は、キラル 3-((3R,4R)-4-メチル-3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル側鎖に結合したピロロ[2,3-d]ピリミジンコアを特徴としています。この独特の構造配置により、トファシチニブは JAK1、JAK2、JAK3、および程度は低いですが TYK2 を阻害することができ、特に JAK3 に対して強力です (IC50 = 1 nM)。