1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)-

1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)- は、貴重な研究化学および合成の構成要素であり、主に医薬化学および有機合成で利用されています。 1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)- は二重/第三アミン官能基を持ち、ピペラジンコアを乱すことなくエチルリンカー上の第一級アミンに似た第二級アミンを選択的に官能基化できるため、より複雑な分子を構築するための重要な中間体となります。化学的には、1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)- は、さまざまなアミド、尿素、スルホンアミドの前駆体として機能したり、拘束された多環系に加工されたりすることができます。研究の文脈では、1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)-は、GPCR標的、特にヒスタミンおよびドーパミン受容体の周囲の化学空間を探索するための足場として機能し、ここでベンジルピペラジンモチーフは認識されたファーマコフォアである。厳密に管理された純度で供給される 1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル) により、創薬プログラムの再現可能な構造活性相関 (SAR) 研究およびライブラリー合成が可能になります。

製品パラメータ

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保管条件

長期保管の場合、1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)- は、固体粉末として -20°C の密閉容器に入れ、光や湿気から保護し、窒素またはアルゴンの不活性雰囲気下に保管する必要があります。このような条件下では、製品は最長 2 年間安定です。生物学的アッセイでの短期使用の場合、無水 DMSO で調製したストック溶液は 4°C で 2 週間、または -80°C で 6 か月間長期保存できます。繰り返しの凍結融解サイクルによる劣化を防ぐため、できれば使い捨てのアリコートに分けて保存します。結露を防ぐため、冷凍容器は開封前に必ずデシケーター内で周囲温度に達するようにしてください。アミンは空気に敏感であり、水生毒素として分類されるため、化合物は換気の良い換気フード内で扱ってください。

アプリケーションシナリオ

GPCRリガンドライブラリーの合成

ベンジルピペラジンモチーフが親和性にとって重要である、セロトニン (5-HT) およびドーパミン (D2/D3) 受容体を標的とする集中ライブラリーを合成するための特権的な足場として機能します。

PROTACリンカーの開発

エチル鎖上の第二級アミンはリガンドをリクルートするための結合点を提供し、ピペラジン窒素は E3 リガーゼ リガンドに結合してヘテロ二官能性分解物を作成できます。

二価リガンドの設計

二重窒素機能により、2 つのファーマコフォアを同じコアに結合できるため、受容体二量体の二価結合モードの探索が可能になります。

アミド/スルホンアミド ライブラリ コア

第一級アミンに似た第二級アミンは容易にアシル化またはスルホニル化され、ハイスループット スクリーニング (HTS) 用の多様な化合物アレイを生成します。

ポリアミン輸送研究

生理学的 pH でのカチオン性を利用して、がん細胞におけるポリアミンの取り込みメカニズムを研究するための構造類似体として使用されます。

ヒスタミン受容体拮抗薬の研究

この化合物の構造類似体は、ヒスタミン H3 受容体拮抗作用とアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を実証しており、CNS 障害に対する鉛のような足場となっています。

お問い合わせ

1-ピペラジンエタンアミン、N-(フェニルメチル)- を次のケミカル バイオロジーまたは医薬化学プロジェクトに組み込む準備はできていますか?特定のニーズについては、Cosperpharm にお問い合わせください。