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1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジン
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1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジン

A-066 としても知られる 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、2 つのリノレイル (C18:2、Δ9,12) 炭化水素尾部でジエーテル化されたグリセロール主鎖に結合したピロリジン頭部基を特徴とするカチオン性脂質です。構造的には、この分子は、エーテル結合を介して結合した 2 本の不飽和脂肪族アルコール鎖 (それぞれ 2 つのシス二重結合を含む) を備えた中央のキラルなグリセロール骨格を構成し、終端が 3 級ピロリジン アミンです。ピロリジン頭部基の存在により、1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、ジメチルアミノ頭部基を特徴とする構造的に関連するDODMAとは区別されます。

1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、RNAおよびワクチン送達用途のために設計されたカチオン性脂質です。 A-066 (1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンの同義語) は、同所性肝細胞癌モデルにおいて顕著な抗腫瘍効果を誘導する TetR siRNA をカプセル化する LNP を形成することが実証されています。DODMA の類似体として、 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、ジメチルアミノ頭部基をピロリジン環に置き換え、そのpKaとエンドソーム脱出効率を調節して核酸ペイロード放出を最適化する可能性があります。 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、遺伝子カーゴの効率的な細胞内送達を必要とするmRNAワクチン、siRNA治療薬、および遺伝子編集プラットフォーム用のLNPベースの製剤の開発において特に評価されています。

1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine


製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジン

CAS番号

1192362-77-8

分子式

C₄₃H₇₉NO₂

分子量

642.09 g/mol

純度(HPLC)

≥95% ~ 99% (サプライヤーおよびグレードによって異なります)

kPa

9.58±0.20(予想)

沸点

674.9±55.0℃(予測値)

密度

0.897±0.06 g/cm3(予測値)


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アドバンテージ

詳細

生産力

100ムー以上の敷地に広がるGMP認定のキャンパス、3つの多目的ワークショップ、6つのDグレードクリーンゾーン生産ライン、150以上のリアクター(20L~5000L)を備え、高温/低温、嫌気性、水素化をサポート。 kgからトンまでのスケールでの生産。

迅速な配達

研究開発サンプル: 1 週間。商用注文: 支払い後 1 ~ 2 か月。速達 (DHL/FedEx) または航空/船便が利用可能です。

グローバルパートナー

米国、ヨーロッパ、インド、ブラジル、東南アジアの 30 社以上の製薬会社から信頼されています。ジェネリック医薬品メーカー、CRO、不純物標準販売業者との長期的な協力関係。

認可された輸出業者

有効な医薬品輸出入ライセンス - コンプライアンスの遅れはありません。

二重品質グレード

研究・製薬グレード(≧98%)と高純度不純物グレード(≧99%)を用意し、お客様の多様なニーズにお応えします。


製品の利点

1. ピロリジン頭部基最適化を備えた DODMA アナログ

1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、ピロリジン頭部基に重要な修飾を加えたDODMA (1,2-ジオレイルオキシ-N,N-ジメチル-3-アミノプロパン)の構造類似体です。この置換により、イオン化アミンの pKa が変化し、エンドソームの pH 勾配 (pH 5.5 ~ 6.5) にわたる脂質のプロトン化挙動に影響を及ぼし、エンドソーム脱出効率が向上する可能性があります。これは、核酸ペイロードを効果的にサイトゾルに送達するための重要なステップです。


2. siRNA 送達および抗腫瘍モデルにおける実証済みの有効性

TetR siRNA を封入した 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンを配合した LNP は、同所性肝細胞癌モデルにおいて顕著な抗腫瘍効果を実証し、in vivo 遺伝子サイレンシング用途における機能的イオン化脂質としての有用性を検証しました。


3. RNA およびワクチン送達プラットフォームに多用途

1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、小さな干渉RNAからより大きなmRNA構築物まで、幅広いアニオン性基質の送達に適したカチオンベースの脂質カプセル化システム(CaBLES)または脂質ベースの粒子を形成し、遺伝子治療やワクチンの多用途ツールとして位置づけられます。開発、および CRISPR ベースのゲノム編集研究。


4. 化学的安定性を高めるためのエーテル結合テール

グリセロール主鎖と 2 つのリノレイル鎖の間のエーテル結合は、エステル結合脂質と比較して加水分解安定性を高め、各尾部の 2 つのシス二重結合によって付与される融合特性を損なうことなく、製剤の長期保存に有利になります。


5. 完全な分析特性を備えた高純度グレード

Cosperpharm は、1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンを HPLC 純度 95% 以上で供給しており、各バッチには 1H NMR の同一性確認および純度データが添付されています。 GLP または GMP グレードの研究で最大限の一貫性を必要とするお客様は、ご要望に応じてより高純度グレード (99% 以上) をご利用いただけます。


よくある質問

Q1: この脂質の主な用途は何ですか?

A: 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、RNAおよびワクチン送達、特にsiRNA、mRNA、およびその他の核酸治療薬のLNP製剤に使用されます。肝細胞癌モデルにおいて有効性が示されています。


Q2: Cosperpharm からのこの製品の納期はどれくらいですか?

A: リードタイムは現在の在庫と合成要件によって異なります。 Cosperpharm は、カスタム合成オプションを利用できる柔軟な調達を提供します。現在のリードタイムの​​見積もりについては、当社の営業チームにお問い合わせください。


お問い合わせ

高純度 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンを使用して LNP 製剤の研究を進める準備はできていますか? Cosperpharm は、核酸送達用の高品質のカチオン性脂質の調達におけるパートナーです。価格、在庫状況、技術サポートについては、当社のチームにお問い合わせください。お客様の研究の成功をお手伝いいたします。


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