2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)酢酸塩酸塩

多くの PEG リンカーは、使用前に Fmoc または Boc の除去を必要とします。これは時間と溶媒を消費し、多くの場合クロマトグラフィー精製を必要とするステップです。 2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)酢酸塩酸塩はこの問題を解決します。ここでは、アミンは HCl 塩として示されており、不活性雰囲気下の室温では安定であり、特別なコールドチェーンなしで保存できます (ただし、推奨される保存は不活性雰囲気、室温です)。 2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)酢酸塩酸塩では、カップリング前に弱塩基 (DIPEA、TEA など) を添加することで遊離塩基がその場で生成されます。 2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)酢酸塩酸塩の末端カルボン酸は、標準的なアミドカップリング試薬 (HATU、EDC/NHS) によって活性化され、アミンを含むペイロード、タンパク質、またはペプチドと反応します。このリンカー — 2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)酢酸塩酸塩 — は、ADC、PROTAC、PEG化薬剤を構築するための研究用化学薬品として、また医薬品合成の中間体として広く使用されています。

製品パラメータ

製造方法（合成概要）

この化合物は、Boc 保護された前駆体から調製されます。典型的な実験室合成 (文献による):

1.出発物質: 2-[2-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)エトキシ]エトキシ酢酸 (Boc-NH-PEG2-CH₂COOH、約 2.4g)。

2.脱保護: Boc 保護された物質を酢酸エチル (20 mL) に溶解し、0°C に冷却します。

３．ＨＣｌの添加：酢酸エチル中の７Ｍ ＨＣｌ ２０ｍＬを滴加する。

4.モニタリング:反応が完了するまでTLCで追跡します。

5.濃縮: 溶媒を減圧下で除去すると、油状残留物として生成物が得られ、放置すると白色からオフホワイトの固体に固化します。

Cosperpharm は、制御された条件下でこのプロセスをスケールし、高純度で残留溶媒の低減を保証します。最終製品は乾燥され、安定性を維持するために不活性雰囲気下で包装されます。

よくある質問 (FAQ)

Q1: 結合反応でこのリンカーを使用するにはどうすればよいですか?

A: アミンを使用するには、まず非プロトン性溶媒 (DMF、DCM) に溶かした 1.0 ～ 1.1 当量の非求核性塩基 (DIPEA、TEA) を加えて HCl 塩を中和します。カルボン酸の活性化には、DMF または水 (pH 5.5 ～ 6.5) 中の HATU/DIPEA または EDC/NHS を使用します。 2 つの官能基は直交しています。必要に応じて 1 つを選択して保護できます。

Q2: この商品は冷凍庫で保管する必要がありますか?

A: いいえ。推奨される保管場所は、室温の不活性雰囲気 (アルゴンまたは窒素) です。塩酸塩は安定であり、冷蔵保存を必要としません。空気 (アミンは CO₂ を吸収する可能性があります) や湿気に長時間さらさないでください。

注文情報

次の ADC、PROTAC、またはバイオコンジュゲーション プロジェクトで CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH・HCl) を使用する準備はできていますか?今すぐ Cosperpharm にサンプルまたは見積もりをリクエストしてください。当社は、高純度 PEG リンカーおよび医薬中間体の信頼できるサプライヤーです。