MDS-09-01

MDS-09-01 はキラル ジケトピペラジン 二酢酸塩で、化学的には (3S,6S)-3,6-ビス(4-アミノブチル)ピペラジン-2,5-ジオン 二酢酸塩として識別されます。この化合物は正式には L-リジンの頭から尾への環状二量化生成物であり、酢酸対イオンがペンダント一級アミン基をプロトン化し、水溶性と長期保存安定性の両方を高めます。 MDS-09-01 は、薬物送達用途、特にアミノ基が PEG 脂質およびターゲティングリガンドへの結合を促進する脂質ナノ粒子製剤において広く研究されている構造モチーフであるリジン由来ジケトピペラジン足場を組み込んだ原薬中の潜在的なプロセス関連不純物または合成中間体として医薬品の品質管理において特に重要です。完全に特性評価された参照標準として MDS-09-01 が利用できるため、分析研究所はこの特定の不純物を分離および定量できる HPLC メソッドを検証でき、医薬品開発のための ICH Q3A ガイドラインへの準拠をサポートできます。

製品パラメータ

合成ルート

MDS-09-01 は、(3S,6S)-3,6-ビス(4-アミノブチル)ピペラジン-2,5-ジオンの二酢酸塩として、L-リジンの環状二量体化生成物です。

代表的な合成アプローチは、L-リジン一塩酸塩から始まり、まずメタノール中で塩化チオニルを使用して対応するメチルエステルにエステル化されます。次に、得られた L-リジン メチル エステルを塩基性条件下で環化します。通常、トルエンやキシレンなどの還流高沸点溶媒中でナトリウム メトキシドを使用して、メタノール副生成物を追い出します。2 つのリジン エステル分子の分子間頭尾縮合を介してジケトピペラジン環が形成されます。続いて、得られた(3S,6S)-3,6-ビス(4-アミノブチル)ピペラジン-2,5-ジオン遊離塩基を2当量の酢酸で処理して、二酢酸塩を得る。精製は通常、再結晶またはカラムクロマトグラフィーによって行われ、純度 95% 以上の最終生成物が得られます。

よくある質問

Q1: MDS-09-01 の主な製薬用途は何ですか?

A: MDS-09-01 は主に、HPLC および UPLC メソッドの開発、検証、日常的な実行における参照マーカーとして適用されます。不純物プロファイリング、メソッドの特異性評価、および特定の脂質ナノ粒子薬物送達システムを含む、リジンベースの中間体またはジケトピペラジン足場を使用して合成された医薬品の規制申請の準備をサポートします。

Q2: MDS-09-01 の出荷にはどのような文書が付属していますか?

A: 各出荷には、純度データ、分析クロマトグラム、および製品安全データシート (MSDS) を含む分析証明書 (COA) が含まれています。 DMF 対応の文書パッケージとカスタマイズされた品質契約を手配して、規制当局への提出をサポートできます。

保管条件

MDS-09-01 は、常に光と湿気から保護され、密閉された容器に -20°C で保管されます。結露を防ぐため、開封前に密封されたパッケージが周囲温度と平衡になるまで少なくとも 1 時間放置してください。この化合物は、プロトン化された第一級アミン基が存在するため吸湿性があります。したがって、不活性雰囲気（アルゴンまたは窒素）下で保管することを強くお勧めします。文書化された保存期間を通じて製品の完全性を維持するには、分析証明書に指定されている保管上の推奨事項を遵守することが不可欠です。

お問い合わせ

最初に予備評価を実行したい場合は、メソッドの実現可能性作業やシステム適合性テストにミリグラムスケールのサンプルを利用できます。連絡するときに、興味があることを伝えてください。