4-アミノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル (CAS 654-70-6) は、ビカルタミド合成経路のアニリン出発物質として機能し、カスケード全体にわたって保持される 4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル ファルマコフォアを提供します。 N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-メタクリルアミド (CAS 90357-53-2) は、このアニリンとメタクリル酸またはその反応性誘導体との縮合によって形成され、不飽和炭素骨格が導入されます。α-ヒドロキシ-α-メチル側鎖。 N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メタクリルアミド エポキシド (CAS 90357-51-0) は酸化オレフィン中間体であり、次のステップで求核性硫黄試薬によってエポキシド環が開環する重要な求電子ビルディングブロックです。 N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[(4-フルオロフェニル)チオ]-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピオンアミド (CAS 90356-78-8) はチオエーテル開環生成物であり、硫黄原子をスルホンに酸化するだけで有効医薬品成分が完成するビカルタミドの直接前駆体です。これら 4 つの中間体を合わせると、ビカルタミド製造および関連する不純物プロファイリングのための完全で文書化可能な合成経路が提供されます。
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比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
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N-(4-氰基-3-三酸化メチル基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
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N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
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N-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
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ビカルタミド カスケードの各中間体の品質は、最終的な (R)-エナンチオマーの立体化学的純度に直接影響し、その抗アンドロゲン活性は (S)-体の抗アンドロゲン活性よりも大幅に高くなります。 Cosperpharm は、キラル医薬品の製造に必要な厳密な分析を備えたこれら 4 つの構成要素を提供します。
1 つのソースからの総合的な連続性。 4 つの中間体は、ビカルタミド合成のプレスルホンセグメント全体に及びます。単一のサプライヤーから調達することで、複数のベンダーからのばらつきがなくなり、プロセス全体で 4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル ファーマコフォアが一貫して定義されるようになります。
規制当局への提出のための文書。各中間体には、HPLC 純度、外観、同一性確認を含むバッチ固有の分析証明書が付属します。不純物プロファイリング用途については、メソッド開発と強制分解研究をサポートするドキュメントを提供できます。
キラル分割と立体化学制御のサポート。チオエーテル中間体 (CAS 90356-78-8) には、α-最終的な薬物活性を決定するヒドロキシ立体中心。当社の分析パッケージには、分解能または非対称合成戦略をサポートする特性データが含まれています。
合成ルートに関する技術指導。当社のプロセス化学者は、最終的なスルホン形成のためのエポキシ化条件、開環プロトコル、酸化戦略についてアドバイスできます。—ビカルタミド生産の文書化された産業ルートに基づいています。
Q1: ビカルタミド合成における各中間体の役割は何ですか?
4-アミノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルはアニリン出発物質です。 N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-メタクリルアミドは、メタクリル酸誘導体との縮合によって形成されるメタクリルアミドです。 N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メタクリルアミド エポキシドは、硫黄求核剤の開環を受ける酸化オレフィンです。 N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[(4-フルオロフェニル)チオ]-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピオンアミドは、スルホン酸化のみを必要とするチオエーテル直接前駆体です。
Q2: エポキシド中間体が重要なのはなぜですか?
エポキシド (CAS 90357-51-0) は、ビカルタミド カスケードの重要な求電子性構成要素です。 4-フルオロチオフェノールによる開環により、硫黄含有側鎖が取り付けられますが、α最終的な薬物活性を決定する -ヒドロキシ立体中心。
ビカルタミド中間体の各バッチは、HPLC 純度検証を含む放出試験を受けます (≥98%)、外観評価、分光法による同一性確認。すべての出荷には、バッチ固有の分析証明書が付属します。保持サンプルはトレーサビリティのために維持されます。ビカルタミドの製造または分析プログラムに対する規制サポートの強化を必要とするお客様は、ご要望に応じてカスタム品質契約、安定性データ、および追加の文書パッケージをご利用いただけます。
製造キャンペーン、不純物プロファイリング プログラム、またはプロセス開発作業でこれら 4 つのビカルタミド中間体のいずれかが必要な場合は、当社までお問い合わせください。 Cosperpharm は、4-アミノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル、N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-メタクリルアミド、N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メタクリルアミド エポキシド、およびビカルタミド プロジェクトに必要な厳密な分析と文書化を備えた N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[(4-フルオロフェニル)チオ]-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピオンアミド。数量、納期、技術サポートについては、今すぐお問い合わせください。
