トランス-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸は、ルラシドン合成経路のラセミ出発物質として機能し、ジアステレオマー分割を受けてエナンチオ純粋な(1R,2R)-二酸を提供します。 (1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸は、ルラシドン中間体 4 およびルラシドン不純物 49 とも呼ばれる、分割されたキラル中間体であり、薬物のキラル シクロヘキサン リンカーを構築するための重要な構成要素です。 (1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジメタノールは還元型ジオールであり、メシル化され、ベンズイソチアゾリル-ピペラジン フラグメントと縮合してルラシドン骨格が完成する C2 対称キラル化合物です。これら 3 つの中間体を組み合わせることで、ラセミ分割から最終的なキラル リンカーに至るまで、ルラシドン製造のための完全なソリューションが提供されます。
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鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二酢酸 |
2305-32-0 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二酢酸 |
46022-05-3 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
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これら 3 つの中間体の品質は、ルラシドン製造キャンペーンの立体化学的純度と収率に直接影響します。 Cosperpharm は、出発トランス二酸中の単一の立体化学的不純物が分解、還元、カップリングを通じてカスケードして最終的な API を損なう可能性があることを理解しています。
あらゆる段階での立体化学的整合性。当社では、キラル HPLC と旋光性を使用してキラル中間体の (1R,2R) 配置を検証し、分割中に確立されたエナンチオ純度が下流の変換を通じて維持されることを確認します。
規制当局への申請のための文書。各中間体にはバッチ固有の COA が付属しており、(1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸については、ANDA 不純物プロファイリングをサポートするために、ルラシドン中間体 4 および不純物 49 としての指定を参照する文書を提供できます。
グラムからキログラムまでのスケールで供給します。分析法開発のための参照標準が必要な場合でも、パイロットスケールのルラシドン合成のための大量の量が必要な場合でも、当社は柔軟なパッケージングと透明なリードタイムを提供します。
合成カスケードに関する技術的なガイダンス。当社のプロセス化学者は、複数のキャンペーンにわたってこのシクロヘキサン足場を幅広く扱ってきたため、分割条件、還元プロトコル、メシル化戦略についてアドバイスすることができます。
🔬 1 つのソースからの完全な合成カスケード
3 つの中間体は、ラセミ分割 → エナンチオ純粋な二酸 → キラル ジオールというキラル リンカー合成全体に及びます。 3 つすべてを Cosperpharm から調達することで、複数のサプライヤーからのばらつきが排除され、プロセス全体で立体化学的な連続性が保証されます。
🧬 ルラシドン活性の定義された立体化学
(1R,2R) 配置は薬理学的に活性な形態です。 (1S,2S) エナンチオマーには、望ましい抗精神病薬プロファイルがありません。当社のキラル中間体はエナンチオマー純度が特徴であり、再現可能なルラシドン合成に必要な立体化学制御を提供します。
⚙️ 高利回り削減ルート
水素化ホウ素カリウム/塩化リチウムを使用した(1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸ジメチルエステルの(1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジメタノールへの変換は、良好な収率を達成し、特殊な不斉水素化装置の必要性を回避します。
🎯 結合を強化するための立体構造の剛性
トランス-1,2-二置換シクロヘキサン足場は、ルラシドンファルマコフォアを生理活性構造に事前に組織化し、柔軟なアルキルリンカーと比較して受容体結合時のエントロピーペナルティを軽減します。
トランス-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸および(1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジメタノールは、湿気や光から保護し、密閉した容器に入れて室温で保管してください。 (1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸は +30 °C 以下で保管してください。
取り扱い上の注意: 手袋、安全ゴーグル、白衣などの標準的な実験用 PPE を使用してください。粉塵の発生を避けてください。特定の化合物ごとに安全データシートを参照してください。
製造キャンペーンまたは分析プログラムにこれら 3 つのルラシドン中間体のいずれかが必要な場合は、当社までご連絡ください。 Cosperpharm は、ルラシドン プロジェクトに必要な立体化学的厳密さとドキュメントを備えたトランス-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸、(1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジカルボン酸、および (1R,2R)-1,2-シクロヘキサンジメタノールを供給します。数量、納期、技術サポートについては、今すぐお問い合わせください。
