レゴラフェニブ

レゴラフェニブ一水和物はバイエル社が開発した経口マルチキナーゼ阻害剤で、転移性結腸直腸がん（mCRC）、消化管間質腫瘍（GIST）、肝細胞がん（HCC）の治療薬として承認されています。強力なキナーゼ阻害剤として、レゴラフェニブ一水和物は、腫瘍の血管新生、腫瘍形成、および腫瘍微小環境に関与する複数のプロテインキナーゼの活性をブロックします。レゴラフェニブ一水和物は腸肝循環を受け、24 時間の投与間隔にわたって複数の血漿濃度ピークが観察されます。レゴラフェニブ一水和物の主な循環代謝物である M-2 (N-オキシド) および M-5 (N-オキシドおよび N-デスメチル) は、親化合物と同様の in vitro 薬理活性を持っています。レゴラフェニブ一水和物およびその関連不純物は、ANDA 申請における分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、および品質管理 (QC) の重要な参照標準として機能します。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

マルチキナーゼ阻害剤の製造キャンペーンまたは ANDA 申請で高品質のレゴラフェニブ一水和物および不純物参照標準が必要な場合、コスパーファームは製薬顧客が求める分析の深さと供給の信頼性を提供します。

マルチキナーゼ阻害には正確な制御が必要です。レゴラフェニブ一水和物の尿素結合フェノキシピコリンアミド足場は、9 つ​​の異なるキナーゼを標的とします。不純物や分解生成物があると、キナーゼ阻害の微妙なバランスが損なわれます。当社の分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証 (>98%)、残留溶媒分析、および同一性確認が含まれます。これは、最終的な API のマルチターゲット活性がこの分子の完全性に依存するためです。

規制当局への提出のための文書。すべての出荷には、バッチ固有の HPLC 純度およびクロマトグラフィーのトレーサビリティを備えた分析証明書 (COA) が含まれています。 DMF 対応のドキュメントとカスタム品質契約が利用可能です。

あらゆる開発段階に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、レゴラフェニブ一水和物をグラム単位の研究開発量からキログラム単位のバッチまで供給しています。研究開発サンプルは 5 ～ 7 営業日以内に発送されます。

キナーゼ阻害剤化学の技術サポート。当社のプロセス化学チームは、尿素生成、フェノキシカップリング、およびプロセス関連の不純物を検出するための分析方法についてアドバイスできます。

生物活性

レゴラフェニブ (BAY-734506、フルオロソラフェニブ、レジハンス、スティバーガ) 一水和物は、新規経口マルチキナーゼ阻害剤であり、血管内皮増殖因子受容体 1、マウス血管内皮増殖因子受容体 2 Chemicalbook、マウス血管内皮増殖因子受容体 3、血小板由来増殖因子に対するその半値阻害濃度受容体-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF、および B-RAF (V600E) は、それぞれ 13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 ナノモルです。

製品の品質保証

コスパーファームは、レゴラフェニブ一水和物の包括的な品質保証システムを確立しました。

徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度検証 (>98%)、外観検証、残留溶媒分析、および同一性確認を受けます。

完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から最終梱包に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。

安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で安定性研究を継続的に実施しています。

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、分析証明書 (COA)、SDS、および税関書類が含まれています。 DMF 対応のドキュメントとカスタム品質契約が利用可能です。

お問い合わせ

マルチキナーゼ阻害剤の製造、不純物プロファイリング、またはがん研究にレゴラフェニブ一水和物が必要ですか? Cosperpharm は、高品質のキナーゼ阻害剤中間体および参照標準品の信頼できるパートナーです。今すぐ私たちのチームにご連絡ください。いつでもあなたのプロジェクトをサポートいたします。