アビラテロン酢酸塩

アビラテロン酢酸塩は、前立腺がんの治療における極めて重要な医薬中間体、API、および分析参照標準であり、強力な抗アンドロゲン活性を持つステロイド化合物アビラテロンの経口活性酢酸エステルプロドラッグとして機能します。プロドラッグとして、酢酸アビラテロンは生体内でアビラテロンに急速に変換され、ステロイド 17 の酵素活性を阻害します。α-モノオキシゲナーゼ (17α-ヒドロキシラーゼ/C17,20-リアーゼ複合体; CYP17A1)、シトクロム P450 ファミリーのメンバーであり、17α-テストステロン合成に関与するステロイド中間体の水酸化。アビラテロン酢酸塩は、精巣と副腎の両方でのテストステロン産生を去勢範囲レベルまで抑制し、ドセタキセル後のCRPC患者において顕著な抗腫瘍活性を示します。アビラテロン酢酸塩は詳細な特性データとともに提供され、商業 Zytiga® 製造用の API として、また分析方法開発および品質管理アプリケーションの参照標準として機能します。アビラテロン酢酸塩の融点は 144 です。–145 °Cであり、白からオフホワイトの結晶固体として現れます。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	アビラテロン酢酸塩
CAS番号	154229-18-2
分子式	C₂₆H₃₃NO₂
分子量	391.55 g/mol
外観	白からオフホワイトの結晶性固体
融点	127-130℃
沸点	506.7±50.0 ℃
保管状態	–20℃

 

M仕組みOf Aアクション

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酢酸アビラテロンは、経口で有効な CYP17 阻害剤であり、生体内でアビラテロンに代謝されて治療作用を発揮します。–17に対する30倍の阻害力α-ヒドロキシラーゼ/C17,20-ラクトナーゼ（CYP17）、ケトコナゾールよりも優れています。臨床研究では、酢酸アビラテロンが前立腺がん患者の前立腺特異抗原（PSA）レベルを大幅に低下させ、腫瘍縮小を促進し、進行期患者の生存期間を数年延長することが実証されています。アビラテロン酢酸塩は、アビラテロンのプロドラッグとして機能し、アンドロゲン受容体シグナル伝達経路を標的とする標的薬剤として作用します。アビラテロン自体は、シトクロムオキシダーゼ CYP17 の選択性が高く強力な阻害剤であり、不可逆的な阻害効果があります。–非選択的阻害剤ケトコナゾールよりも 30 倍強力です。

 

応用

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酢酸アビラテロンは、プレドニゾンと組み合わせることで、転移性疾患に対して以前にドセタキセル化学療法を受けた前立腺がん患者の治療に使用できるCYP17阻害剤です。酢酸アビラテロンは、前駆体化合物として体内でアビラテロンに変換されます。アビラテロンは、CYP17 酵素の活性を阻害し、アンドロゲン生合成を抑制することで治療効果を発揮するアンドロゲン生合成阻害剤です。

 

P生理化学的P ロパティ

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アビラテロン酢酸塩は、以前にドセタキセルベースの化学療法を受けた転移性去勢抵抗性前立腺がん患者の治療において、プレドニゾンと組み合わせて使用​​することが適応とされるCYP17阻害剤です。

 

お問い合わせ

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