2,5-ジクロロキノリン

2,5-ジクロロキノリン自体は、抗マラリア薬 (クロロキン、メフロキン)、抗菌薬 (フルオロキノロン)、抗がん剤など、数多くの生理活性分子に存在する特別な足場です。 2,5-ジクロロキノリンに塩素原子を導入すると、代謝安定性と親油性が強化され、同時に多様化のための直交部位が提供されます。 2,5-ジクロロキノリンは通常、オフホワイトから淡黄色の固体（融点 76 ～ 77℃）として得られ、不活性雰囲気下 2 ～ 8℃で保存すると安定です。その予測 pKa –0.77±0.50 はキノリン窒素の塩基性を反映しており、この塩基性は電子求引性塩素によって大幅に低下します。この特性により、2,5-ジクロロキノリンは代謝的に安定した薬剤候補の設計に特に役立ちます。

製品パラメータ (2,5-ジクロロキノリン、CAS 59412-12-3)

2,5-ジクロロキノリンの製品として Cosperpharm を選ぶ理由

● すぐに反応できる品質 – 当社の 2,5-ジクロロキノリンは、検証済みの 2 段階のルート (5-クロロキノリンの酸化とそれに続く POCl₃ による塩素化) を介して製造されており、残留金属が少なく、一貫した置換パターンが保証されています。

● お客様のタイムラインに合わせて拡張可能 – スクリーニング ライブラリの 10g からパイロット キャンペーンの 100kg まで、お客様のフェーズに合わせて対応します。

● 厳格な不活性保管 – 各バッチは湿気の侵入を防ぐためにアルゴン下で梱包され、乾燥剤とともに出荷されます。

● 完全なトレーサビリティ – すべての納品には HPLC 純度の CoA が含まれており、ご要望に応じて NMR/MS データを提供できます。

● 規制への対応 – 認可された輸出業者として、当社は適切な文書を用いてお客様の DMF、IND、または ANDA 申請をサポートします。

一般的な準備ルート（参考）

2,5-ジクロロキノリンは、一般的に 5-クロロキノリンから N-酸化とその後の塩素化を経て製造されます。

ステップ 1: 5-クロロキノリン (30g、183mmol) を DCM 中の m-CPBA (39g、192mmol) で 15℃で 12 時間処理し、Na2SO3 溶液でクエンチし、抽出します。粗生成物をカラムクロマトグラフィーで精製すると、N-オキシド中間体が得られます (収率約 49%)。

ステップ２：Ｎ−オキシド（１９ｇ、１０６ミリモル）をＤＣＭ中ＰＯＣｌ３（３２ｇ、２１２ミリモル）と４０℃で１．５時間反応させる。水による後処理と精製の後、2,5-ジクロロキノリンが白色固体として得られます (収率約 40%)。

このルートは信頼性が高く、制御された条件下でスケールアップできます。

保管と取り扱いに関する推奨事項

● 保管: 密閉容器に入れ、不活性雰囲気 (窒素またはアルゴン) で 2 ～ 8°C で保管してください。空気、湿気、強力な酸化剤への曝露を避けてください。

● 安定性: 推奨に従って保管した場合、少なくとも 24 か月間安定です。

● 取り扱い: 標準 PPE (手袋、ゴーグル、白衣) を備えたドラフト内で使用してください。この化合物は刺激物である可能性がありますので、吸入や皮膚への接触を避けてください。

お問い合わせ

2,5-ジクロロキノリン (CAS 59412‑12‑3) に興味がありますか?簡単に始められるようにしています。

● サンプルをリクエストしてください – 少量の場合は 1 週間以内に発送されます。

● 見積もりを依頼してください – 競争力のある価格設定、数量を問わず。

● カスタム文書 – CoA、MSDS、NMR、または特別なパッケージ。

● 技術的なディスカッション – 当社の化学者がアプリケーションに関するアドバイスを提供します。

メールまたはお電話で、必要なものをお知らせください。残りのことはすべて当社で承ります。 Cosperpharm は、2,5-ジクロロキノリンおよびその他の複素環中間体の長期にわたる信頼できるパートナーとなることを目指しています。