2-メチル-L-プロリン メチルエステル塩酸塩

2-メチル-L-プロリン メチルエステル塩酸塩は、いくつかの承認された抗ウイルス薬および抗がん治療薬、特に HCV NS3/4A プロテアーゼ阻害剤のグレカプレビルおよびボキシラプレビルの合成において必須のキラル中間体であり、大環状 P2 プロリン キャップの一部を形成します。 2-メチル-L-プロリン メチル エステル塩酸塩の第 4 級α炭素は、隣接するアミド結合の酵素的加水分解を防止し、ペプチドベースの薬剤の半減期を大幅に延長します。カップリング後、2-メチル-L-プロリンメチルエステル塩酸塩のメチルエステルは遊離酸に加水分解されるか、または大環状化に直接使用されます。 Cosperpharm は、2-メチル-L-プロリン メチル エステル塩酸塩のすべてのバッチの鏡像異性体純度をキラル HPLC で検証し、99% 以上の e.e. を保証します。これは、(R)-鏡像異性体によるわずかな汚染でも、最終的な API の結晶性と生物学的活性を損なう可能性があるためです。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？ – 当社の競争上の優位性

アプリケーションシナリオ

1.HCVプロテアーゼ阻害剤の合成

グレカプレビル、ボキシラプレビル、および初期のボセプレビル様分子の重要な P2 フラグメント。

2.SARS‑CoV‑2 プロテアーゼ

阻害剤の研究開発 3CLpro 酵素を標的とするペプチド模倣阻害剤に組み込まれます。

3.抗がんペプチド複合体

MDM2/p53 またはインテグリンをターゲットとする環状ペプチドのターン構造を安定化するために使用されます。

4.大環状創薬

大環状ペプチドおよびデプシペプチドの設計において、剛直なプロリンの代用物として機能します。

5.化学的ライゲーション研究

四次α中心は、ライゲーション率に対する立体構造の事前組織化の影響を研究するために使用されます。

お問い合わせ

この拘束されたプロリン ビルディング ブロックを次のペプチド模倣リードに組み込むには、コスパーファームのキラル アミノ酸の専門家にご連絡ください。お客様の配列に合わせたカスタム α-アルキルプロリン誘導体について見積もり、サンプルを提供し、相談することができます。