2'-OMe-U ホスホラミダイトは、オリゴヌクレオチド治療薬の薬物様特性を強化するために設計された第 2 世代の高純度 RNA モノマーです。 2'-OMe-U ホスホロアミダイトを介した 2'-O-メチル基の組み込みは、低分子干渉 RNA (siRNA) およびアンチセンス オリゴヌクレオチド (ASO) の安定性を向上させ、免疫原性を低下させるために広く採用されている戦略です。 2'-OMe-U ホスホラミダイトは、高い標的親和性と優れた安全性プロファイルのバランスをとっているため、RNA ベースの医薬品を開発する研究者にとって不可欠です。さらに、2'-OMe-U ホスホラミダイトは標準的な RNA 合成プラットフォームと完全に互換性があるため、修飾 RNA の生成が簡単になります。学術的発見と産業プロセス開発の両方において、2'-OMe-U ホスホラミダイトは信頼性が高く、非常に効果的な構成要素です。
パラメータ
仕様
製品名
2'-OMe-U ホスホルアミダイト
CAS番号
110764-79-9
分子式
C₄₀H₄₉N₄O₉P
分子量
760.82 g/mol
純度(HPLC)
≧98.0%
物理的形態
粉
外観
白色~オフホワイトの粉末
保管状態
乾燥状態、2~8℃で密封
溶解性
DMSO:100mg/mL(131.44mM)
2'-O-メチル (2'-OMe) 修飾は、治療指数を向上させるために多くの FDA 承認オリゴヌクレオチド医薬品で使用される確立された化学戦略です。
2'-OMe-U ホスホロアミダイトを使用して合成されたオリゴヌクレオチドは、血清ヌクレアーゼによる分解に対して劇的に強化された耐性を示し、未修飾の RNA と比較して半減期が長くなり、in vivo 活性が向上します。
研究では、2'-OMe 修飾により RNA 分子の免疫刺激能が低下し、一部の未修飾 RNA 配列で見られる望ましくないオフターゲット効果や炎症が最小限に抑えられることが示されています。
他の修飾とは異なり、2'-OMe は相補的 RNA 標的に対する結合親和性 (Tm) を高め、強力なアンチセンスおよび siRNA 剤にとって理想的な選択肢となります。
Q1: 2'-OMe-U は 2'-フルオロ (2'-F) 修飾とどのように比較されますか?
A: どちらも安定性を高めますが、2'-OMe は一般に 2'-F よりもヌクレアーゼ耐性が低くなります。ただし、2'-OMe は安全性プロファイルが優れており、免疫原性が低いため、多くの in vivo 用途で好ましい選択肢となっています。
Q2: 2'-OMe-U ホスホロアミダイトは標準的な RNA 合成と互換性がありますか?
A: はい、これは標準的な RNA ホスホラミダイトであり、すべての主要な RNA/DNA シンセサイザーおよび標準的な合成サイクルと完全に互換性があります。
Cosperpharm は、重要な RNA 合成アプリケーション向けに高品質の 2'-OMe-U ホスホルアミダイトを提供することに専念しています。
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● 規制サポート: 詳細な分析証明書 (COA) がすべての注文に含まれます。 GMP プログラムについては、ご要望に応じて品質協定および DMF 対応文書をご利用いただけます。
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