3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒド

3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒド (CAS 1199-07-1) は、創薬における特権的な足場として大きな注目を集めている縮合二環式化合物のクラスであるベンゾフランファミリーに属する複素環芳香族アルデヒドです。  分子式は C10H8O2、分子量は 160.17g/mol、この化合物は純度 95%以上の淡褐色から褐色の結晶性固体として供給されます。

製薬化学において、3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒドは、広く使用されているクラス III 抗不整脈薬であるアミオダロンとインデン樹脂の合成における重要な中間体として機能します。  ベンゾフラン誘導体は、抗腫瘍、抗酸化、カルシウムチャネル遮断、アンジオテンシン II 受容体拮抗作用、アデノシン A1 受容体拮抗作用、抗真菌作用、抗菌作用、血小板凝集拮抗作用など、幅広い生物学的活性を示す重要な医薬中間体です。  一連の 3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒド誘導体が合成され、ヒト非小細胞肺がん (NSCLC) 細胞株 (NSCLC-N6 および A549) に対する抗増殖活性についてスクリーニングされています。

不斉触媒では、キラル β-アミノ アルコール リガンドが、銅 (II) 触媒によるベンゾフラン-2-カルバルデヒドとニトロメタンの不斉ヘンリー反応に有効であることが判明し、満足のいくエナンチオ選択性 (最大 98% ee) を備えた (S)-富化ベンゾフリル β-ニトロ アルコールが生成します。    これは、立体選択的変換における基質としての 3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒドの多用途性を強調しており、また、医薬および農薬研究のためのより複雑な有機分子の調製における貴重な中間体としても機能します。

さらに、ベンゾフラン誘導体は、ウイルス感染症、特に C 型肝炎ウイルスによって引き起こされる感染症の治療または予防、および過剰増殖性障害の治療または予防における使用について特許を取得しています。  3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒド誘導体とさまざまなベンズアルデヒドの縮合反応から合成された新しい一連のベンゾフランヒドラジドが、潜在的な抗がん剤として評価されています。

製品パラメータ

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製品の利点

● 医薬品中間体 – 3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒドは、広く処方されている抗不整脈薬であるアミオダロンとインデン樹脂の合成における重要な中間体として機能します。

● 特権的なベンゾフラン足場 – ベンゾフラン コアは医薬品化学において確立されたファーマコフォアであり、抗腫瘍、抗酸化、カルシウム チャネル遮断、アンジオテンシン II 受容体拮抗、抗真菌、抗菌、抗炎症効果を含む幅広い生物学的活性を示します。

● 抗がんスクリーニングプラットフォーム – 3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒドの誘導体が合成され、ヒト NSCLC 細胞株 (NSCLC-N6 および A549) に対する抗増殖活性についてスクリーニングされ、新規ベンゾフラン ヒドラジドが潜在的な抗がん剤として評価されています。

● 不斉触媒基質 – 銅(II)触媒によるニトロメタンとの不斉ヘンリー反応の基質として機能し、最大 98% ee のエナンチオ選択性を持つ (S) 富化ベンゾフリル ベータ-ニトロ アルコールを生成します。

● 抗 TNF-α 活性 - 3-メチル-1-ベンゾフラン-2-カルバルデヒドに関連するベンゾフラン誘導体は、腫瘍壊死因子 α (TNF-α) の産生を阻害し、優れた経口吸収性を示すことが示されており、アレルギー性疾患や炎症性疾患の治療薬の候補となります。

● 抗ウイルス性の可能性 – 特許には、ウイルス感染、特に C 型肝炎ウイルスによって引き起こされる感染を治療または予防するためのベンゾフラン誘導体が記載されています。

● 多用途のアルデヒドハンドル – 2 位のアルデヒド基は、酸化 (KMnO₄ または CrO₃ を使用してカルボン酸に)、還元 (NaBH4 または LiAlH4 を使用してベンジルアルコールに)、および縮合 (アミンとシッフ塩基を形成するか、またはクネーフェナーゲル縮合を介して活性メチレン化合物と) を受けます。

● 高純度 – 標準 ≥95% により、敏感な合成変換において信頼性の高い結果が保証されます。ご要望に応じて、より高い純度グレード (≥97%) も利用可能

● 確立された合成方法 – LiAlH₄ を使用したワインレブアミド中間体の還元など、実験室規模と工業規模の両方で十分に文書化された合成手順。

保管条件

● 温度: 不活性ガス (窒素またはアルゴン) 雰囲気下、2 ～ 8°C — 凍結しないでください。

●容器：密閉密閉容器

●雰囲気：アルデヒド基の酸化を防ぐため、不活性ガス（窒素またはアルゴン）雰囲気下で保管してください。

● 保護: 湿気、光、強力な酸化剤を避けて保管してください。

● 乾燥: 乾燥した環境に保管してください。アルデヒド基は長時間湿気にさらされると敏感になる可能性があります

● 安定性: 推奨された保管条件下で最大 24 か月間安定です。

● 不適合性: 強酸化剤、強塩基、強酸、アミン (時間の経過とともにイミンを形成する可能性がある)

取り扱いに関する推奨事項: この化合物は結晶固体であるため、計量と取り扱いが簡単です。ドラフト内で使用し、粉塵の発生を避けてください。アルデヒド基は皮膚や目に炎症を引き起こす可能性があります。適切な PPE (手袋、ゴーグル、白衣) を着用してください。開封後は不活性ガス雰囲気下で容器を再密封し、速やかに冷蔵保管してください。安全データシート (SDS) はご要望に応じて入手可能です。

お問い合わせ

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