3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、(2R,3R,4S)-、(αS)-α-ヒドロキシベンゼンアセテート

3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、(2R,3R,4S)-、(αS)-α-ヒドロキシベンゼン酢酸塩は、治療薬の一種であるエンドセリン受容体拮抗薬の合成用にコスパーファームが供給する高純度キラルビルディングブロックです。血管収縮ペプチド ET-1 をブロックして、高血圧、心不全、糖尿病性腎症などの症状を治療します。アトラセンタン (ABT-627) および関連化合物の合成における重要な中間体として、この 3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、(2R,3R,4S)-、(αS)-α-ヒドロキシベンゼン酢酸塩は、完全なトランス,トランス-ジアリールを提供します。これらの選択的ETAアンタゴニストのコアファーマコフォアとして機能するピロリジン足場。マンデル酸塩の形態は、この 3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、(2R,3R,4S)-、(αS)-α-ヒドロキシベンゼン酢酸塩の結晶性と安定性を高め、研究開発と研究開発の両方での信頼性の高い取り扱い、正確な計量、長期保存を可能にします。スケールアップアプリケーション。 Cosperpharm では、3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、(2R,3R,4S)-、(αS)-α-ヒドロキシベンゼン酢酸塩の各バッチに、創薬および API 製造プログラムをサポートするための包括的な分析文書と完全なキラル純度検証が付属しています。

製品パラメータ

製品の利点

1.定義された(2R、3R、4S)絶対配置 – 3つの連続する立体中心はキラルHPLCによって厳密に制御および検証され、A-127722に関するアボット研究所の独創的な研究によって確立された、強力なETA受容体拮抗作用に必要な正しい空間配向を保証します。

2.確立されたトランス、トランス-ジアリール ピロリジン ファルマコフォア – この足場は、高親和性結合と ETA 選択性にとって最適な 2-アリールおよび 4-アリール置換パターンを特定する広範な構造活性相関 (SAR) 研究を通じて検証されました。

3.安定性を高めるマンデル酸塩 – (αS)-α-ヒドロキシベンゼン酢酸 (L-マンデル酸) 塩の形態は、遊離酸と比較して結晶性、取り扱い特性、保存安定性を向上させ、研究開発とスケールアップの両方のワークフローを容易にします。

4.不純物プロファイルが制御された高純度 – 研究の再現性をサポートするために個々の不純物レベルと総不純物レベルが注意深く監視され、各バッチが HPLC によって 98% 以上の純度を満たすようにテストされます。

5.完全に特性評価された標準物質 – 包括的な分析データ (HPLC、MS、およびオプションの NMR スペクトル) が各出荷に付属しており、メソッド開発および品質管理における参照標準として直接使用できます。

6.多用途の合成プラットフォーム – カルボン酸官能基は、N-アルキル化またはさまざまな側鎖とのアミドカップリングのハンドルを提供し、SAR 探索のための多様なエンドセリン アンタゴニスト類似体の合成を可能にします。

保管条件

光と湿気を避け、密閉した気密容器に入れて 2 ～ 8°C (冷蔵) で保管してください。マンデル酸塩の形態は、これらの推奨条件下で少なくとも 24 か月間は安定です。 12 か月を超える長期保管の場合は、最適な安定性を確保するために -20°C で保管することをお勧めします。凍結融解サイクルを繰り返したり、高温や高湿度にさらさないようにしてください。

製品の用途

1.エンドセリン受容体アンタゴニストの合成 – アトラセンタン (ABT-627) および心血管および腎臓の適応症に関連する ETA 選択的アンタゴニストを調製するための重要な構成要素。

2.構造活性相関 (SAR) 研究 – カルボン酸の官能基により、多様な N-アルキル置換基および N-アシル置換基の導入が可能になり、効力、選択性、経口バイオアベイラビリティを強化するための最適な側鎖の探索が容易になります。

3.分析法の開発 – エンドセリン受容体アンタゴニストの API および中間体の品質管理のための HPLC および LC‑MS 法の検証の参照標準として機能します。

4.不純物プロファイリング – プロセス開発および API 製造中の不純物追跡における関連物質参照標準として使用されます。

5.プロセス開発とスケールアップ – エンドセリン受容体アンタゴニストの多段階合成中の立体化学的完全性、反応収率、不純物形成のモニタリングが可能になります。

6.規制当局への提出 – 中間文書を必要とする ANDA、DMF、および IND 申請用の完全に特徴付けられた参考資料を提供します。

お問い合わせ

3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、(2R,3R,4S)-、(αS)-α-ヒドロキシベンゼン酢酸塩を使用したエンドセリン受容体拮抗薬プログラムを進める準備はできていますか?競合見積、製品ドキュメント、経験豊富なチームとの技術相談については、今すぐ Cosperpharm にお問い合わせください。