アダパレン

アダパレンは、局所ニキビ治療薬の有効成分として広く使用されている第 3 世代の合成レチノイドであり、最もよく知られているのはディフェリン® として販売されています。レチノイン酸受容体の選択的アゴニストとして、アダパレンはRARに優先的に結合します。β およびRARγ、細胞分化、角化、炎症に関与する遺伝子発現を調節します。アダパレンは濃度依存的に皮脂細胞の増殖と分化を阻害し、リポキシゲナーゼ活性を阻害することで強力な抗炎症特性を示します。アダパレンは、リポキシゲナーゼ活性の阻害においてインドメタシン、吉草酸ベタメタゾン、トレチノイン、イソトレチノイン、またはエトレチネートよりも活性が高く、シクロオキシゲナーゼに対してはほとんど活性を示しません。医薬品の品質管理と分析開発において、アダパレンは、ジェネリック製造における不純物プロファイリング、メソッドの検証、および安定性の研究に不可欠な参照標準として機能します。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	アダパレン
CAS番号	106685-40-9
分子式	C₂₈H₂₈O₃
分子量	412.52 g/mol
外観	白からオフホワイトまで固体
融点	319-322℃
沸点	606.3±55.0 ℃
溶解性	DMSO: ≥10.31 mg/mL
保管状態	2-8℃

 

P薬害学的Aアクション

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アダパレンは、インビボおよびインビトロ炎症モデルの両方で抗炎症特性が実証されており、化学的安定性を示し、空気や光にさらされても容易に分解しないレチノイド化合物です。その作用機序はレチノイン酸のそれと同一であり、特定のレチノイン酸核内受容体への結合が関与します。ただし、アダパレンはタンパク質に関連する細胞質受容体には結合しません。マウスモデルで行われた皮膚適用研究では、アダパレンが尋常性座瘡を治療できること、また尋常性座瘡とその分化過程に対しても効果を示すことが示されています。作用機序には、毛包上皮細胞の正常な分化を促進し、それによって微小面皰の形成を減少させることが含まれます。インビボおよびインビトロで実施される標準的な抗炎症分析では、アダパレンはレチノイン酸と比較して優れた有効性を示しています。ヒト多形核白血球の走化性反応を阻害し、アラキドン酸の炎症メディエーターへの酸化的変換をブロックすることで多形核白血球の代謝を抑制し、細胞媒介炎症反応を軽減します。アダパレンは、主に面皰、丘疹、膿疱を特徴とする尋常性ざ瘡の治療、および顔、胸、背中のざ瘡に適応されています。

 

薬物動態

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アダパレンは非常に低い経皮吸収率を示します。臨床試験では、広範な座瘡病変に長期間局所塗布すると、アダパレン濃度が検出不能なほど低くなりました。いつ¹⁴13 C 標識アダパレンをラット (静脈内、腹腔内、経口、局所) とウサギ (静脈内、経口、局所) に投与したところ、放射性活性が複数の組織全体に分布し、肝臓、脾臓、副腎、卵巣で最も高いレベルが観察されました。アダパレンは動物体内で主に酸素脱メチル化、水酸化、抱合反応を通じて代謝され、排泄は主に胆汁を介して行われます。

 

[相互作用]本製品と皮膚上で同時に使用される可能性のある他の薬剤との間に相互作用は観察されていません。ただし、他のレチノイド薬や同様の作用機序を共有する他の薬剤との併用は避けてください。アダパレンは安定した化学構造を示し、空気や太陽光によって容易に分解されません。広範な動物および人間の研究により、光毒性や光過敏症がないことが証明されています。それにもかかわらず、太陽光や紫外線に繰り返しさらされた場合の安全性は依然として不確かです。この製品を使用するときは、過度の日光や紫外線への曝露を避けてください。アダパレンは経皮吸収が非常に低いため、全身性の薬物相互作用は起こりにくくなります。経口避妊薬、抗生物質、またはその他の経口薬が大富文の局所適用によって影響を受けることを示唆する証拠はありません。 Dafuwen は軽い局所刺激を引き起こす可能性があります。角質除去剤、収斂剤、刺激剤と併用すると、さらに炎症が起こる可能性があります。したがって、エリスロマイシン（濃度）などの他の局所抗ニキビ薬を併用すると、≤4%）、リン酸クロラムフェニコール溶液（1%）、または過酸化ベンゾイル水性ゲル（濃度≤10％）を朝に、またはDafuwenジェルを夜に使用すると、薬物相互作用による分解や累積的な刺激効果を防ぐことができます。

 

【副作用】初期2回で最も多かった副作用–4週間の治療では、紅斑、乾燥、鱗屑、そう痒症、灼熱感、または刺すような痛みが発生し、通常は軽度から中等度の重症度です。頻度は低いですが、日焼け、皮膚の炎症、皮膚の不快感、灼熱感、刺すような痛みなどの副作用が発生します (Chemicalbook で報告されている)。まれな副作用には、座瘡関連の発赤および腫れ、皮膚炎および接触皮膚炎、眼浮腫、結膜炎、紅斑、そう痒症、皮膚の変色、発疹、および湿疹が含まれます。重度の副作用の場合は、投与頻度を減らすか、治療を中止する必要があります。

 

応用

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レチノイン酸類似体であるアダパレンは、RARβ および RARγ 受容体のアゴニストです。アダパレンは、インビトロで結腸直腸癌細胞の細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。アダパレンゲルはニキビに効果的な治療薬です。

 

お問い合わせ

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