Aeea-Aeea は、一級アミン (求核性、マレイミドまたは NHS エステルに容易に変換される) とカルボン酸 (アミドカップリングに対して活性化可能) を結合させ、交差反応性のない直交的で段階的なアセンブリを可能にします。 Aeea-Aeea の 5 つのエーテル酸素は優れた水溶性をもたらし、非特異的なタンパク質の吸着を軽減します。さらに、Aeea-Aeea の内部二級アミドは、生理学的条件下で安定性を保ちながら、適度な剛性を追加します。ペイロードを抗体に結合する必要がある場合でも、E3 リガーゼ リガンドを標的タンパク質バインダーに接続する必要がある場合でも、Aeea-Aeea は再現性と高いコンジュゲーション効率を実現します。
Cosperpharm は、厳格な品質基準 (残留溶媒、水分含量、滴定) を満たし、HPLC による純度 97% 以上のこの製品を供給します。グラムから数十キログラムまでのスケールに対応しており、リードタイムは 10 ~ 20 日です。
パラメータ
仕様
CAS番号
1143516-05-5
IUPAC名
17-アミノ-10-オキソ-3,6,12,15-テトラオキサ-9-アザヘプタデカン酸
シノニム
Aeea-Aeea、bis-Aeea、PEG5-酸-アミン (内部アミド付き)
分子式
C₁₂H₂₄N₂O₇
分子量
308.33 g/mol
融点
133~135℃
沸点 (予測)
548.7±50.0℃
密度 (予測)
1.202±0.06g/cm3
pKa (予測)
3.39±0.10(カルボン酸)
純度(HPLC)
≥97.0% (面積%)
いかなる単一の不純物も
≤0.8%
総不純物
≤3.0%
アミン含有量(滴定)
理論値の 95 ~ 105%
水分含有量 (カールフィッシャー)
≤1.5%
外観
白からオフホワイトの固体
溶解性
DMSO (わずかに、加熱、超音波処理)、メタノール (わずかに) に可溶。水にも溶けますか? (構造に基づく)
ストレージ
–20°C、冷凍庫、不活性雰囲気下、遮光
A: H₂N‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂‑CO‑NH‑CH₂CH₂‑O‑CH₂CH₂‑O‑CH₂‑COOH。これには、5 つのエチレン グリコール単位 (アミン側に 3 つ、酸側に 2 つ) と 1 つの内部アミド結合が含まれています。分子量は 308.33 g/mol で、式 C12H24N2O7 と一致します。
A: このシャープな融解範囲は、高い結晶化度と純度を示しています。純度が低い、または多分散の PEG 類似体は、多くの場合、広い範囲で融解するか、ワックス状の固体になります。
A: 標準的なアミドカップリング: 1 当量のリンカーを乾燥 DMF に溶解し、1.1 当量の HATU (または EDC) と 2 当量の DIPEA を加え、0℃で 10 分間撹拌し、その後 1 当量のアミン含有ペイロードを加えます。水性条件の場合は、pH 5.5 ~ 6.0 の EDC/スルホ-NHS を使用します。
保管: –20°C、冷凍庫内、不活性雰囲気 (アルゴンまたは窒素) 下。容器をしっかりと密閉し、乾燥させた状態に保ちます。
安定性: 推奨どおりに保管した場合、少なくとも 24 か月。凍結融解を繰り返すことは避けてください。
溶解度: この化合物は、DMSO (必要に応じてわずかな加熱と超音波処理を使用) およびメタノール (わずか) に可溶です。水溶液の場合は、まず少量の DMSO に溶解し、次に緩衝液で希釈することを検討してください (最終 DMSO ≤ 10%)。予測された logP は低く、中程度の水溶解度を示しています。
取り扱い: 結露を防ぐため、バイアルを開ける前にバイアルを室温まで温めてください。
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