アプレピタント

アプレピタントは強力なニューロキニン-1 (NK)₁) 血液脳関門を通過し、脳NKを占有する受容体拮抗薬₁ 受容体と結合し、サブスタンス P が結合して嘔吐を引き起こすのを防ぎます。制吐剤としてのアプレピタントは、コルチコステロイドと 5-HT による 3 剤併用療法の一環として経口投与されます。₃ 化学療法誘発性の吐き気と嘔吐のアンタゴニスト。アプレピタントの独特な薬物動態プロファイルには、長い半減期と、急性期と遅発期の嘔吐の両方をブロックする能力が含まれます。—従来の制吐薬に比べて大きな利点があります。アプレピタントおよびその関連不純物は、分析法の開発、品質管理、および ANDA 申請のための重要な参照標準として機能します。

製品パラメータ

応用

アプレピタントは、化学療法を受けている高度または中等度の嘔吐関連悪性腫瘍患者の初回治療または反復治療中に発生する急性または遅発性の吐き気および嘔吐を防ぐために、他の制吐薬と組み合わせて使用​​するために、2003年に米国と欧州連合の両方で販売承認を取得しました。

合成ルート

2-(R)-[1-(R)-[3,5-ビス(テトラフルオロメチル)フェニル]エトキシ]-3-(S)-(4-フルオロフェニル)モルホリン(R)カンファースルホン酸塩と炭酸カリウムをジメチルホルムアミドに溶解します。 ２２℃で、３－クロロメチル－１，２，４－トリアゾリン－５－オンのジメチルホルムアミド溶液を加え、撹拌し、水を加え、混合物を氷浴で冷却する。結晶を濾取し、水洗し、乾燥してアプレピタントを得る。

P薬害学的Aアクション

主に中枢神経系とその末梢に存在するNK-1受容体に結合することで、サブスタンスPを遮断する作用を発揮します。この製品は血液脳関門を通過し、高い選択性と親和性で脳内の NK-1 受容体を占有することができますが、NK-2 および NK-3 受容体に対する親和性は非常に低いです。一方、本品は、化学療法による吐き気・嘔吐の治療に用いられる他の薬剤の標的であるドーパミン受容体や5-HT3受容体に対しても親和性が非常に低く、他の薬剤に比べて吐き気・嘔吐を軽減する効果が優れています。化学療法によって引き起こされる重篤な催吐性症状を治療するための標準的なレジメンの一部として、この製品を 5-ヒドロキシトリプタミン 3 (5-HT3) 受容体拮抗薬およびデキサメタゾンと組み合わせて使用​​すると、化学療法によって引き起こされる急性および遅発性の吐き気および嘔吐の完全奏効率を向上させることができます。動物モデルでは、この製品はシスプラチンによって誘発される急性および遅発性嘔吐を抑制できます。シスプラチン摂取前またはシスプラチンと同時に単回投与すると、この製品はその後 72 時間以内に嘔吐症状を軽減することができます。一方、この製品は、デキサメタゾンまたは 5-HT 受容体拮抗薬オンダンセトロンと組み合わせて使用​​すると、制吐効果を高めることもできます。

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