ボック・グリ・オットブ

ボック・グリ・オットブ は、Boc 戦略固相ペプチド合成 (SPPS) の基本的な構成要素であり、合成ペプチドおよびペプチドベースの治療薬にグリシン残基を組み込むために最適な保護グリシン誘導体として機能します。アミン上の Boc とカルボン酸上の tert-ブチルエステルという二重保護戦略により直交脱保護が可能になり、Boc-Gly-OtBu が途中で鎖停止や副反応を起こすことなく連続カップリング反応に参加できるようになります。創薬プログラムでは、Boc-Gly-OtBu はコンビナトリアルペプチドライブラリー、生理活性ペプチド類似体、ペプチド薬物複合体の合成に使用されます。ここで、グリシン残基の制御された導入は、所望の生物学的活性と立体構造の柔軟性を達成するために重要です。さらに、Boc-Gly-OtBu は、抗体薬物複合体 (ADC) リンカーやその他のバイオコンジュゲーション戦略の開発における重要な中間体として機能し、その直交保護プロファイルにより選択的切断と機能化が可能になります。 Boc-Gly-OtBu の結晶性固体と高純度 (>98% HPLC) により、取り扱い、正確な計量が容易になり、標準的なペプチド合成ワークフローに統合できます。

製品パラメータ

合成ルート

グリシン tert-ブチルエステル塩酸塩 (10.0 g、59.7 mmol) をトルエン (46.2 ml) に懸濁し、60 °C に加熱し、トリエチルアミン (6.51 g、64.3 mmol) を加え、0.5 時間撹拌します。続いて、ジイソプロピルカーボネート（１０．０ｇ、４５．９ｍｍｏｌ）のＣｈｅｍｉｃａｌｂｏｏｋトルエン（１１．６ｍｌ）中溶液を反応混合物にゆっくり加え、さらに６時間反応を継続する。完了したら、水(30ml)でクエンチし、有機層を分離する。有機層をn-ヘキサンと共沸して溶媒を除去し、N-Boc-グリシンtert-ブチルエステル(10.6g、45.9mmol、収率100%)を得た。生成物の構造は 1 H-NMR分析により確認した。

よくある質問

Q1: Boc-Gly-OtBu とは何ですか?

A: Boc-Gly-OtBu (N-(tert-ブトキシカルボニル)グリシン tert-ブチル エステル、CAS 111652-20-1) は、アミノ基上の Boc 保護基とカルボキシレート上の tert-ブチル エステル保護基の両方を特徴とする二重保護グリシン誘導体です。 Boc 戦略固相ペプチド合成の構成要素として広く使用されています。

Q2: Boc-Gly-OtBu の主な用途は何ですか?

A: Boc-Gly-OtBu は、主に Boc 戦略固相ペプチド合成 (SPPS) の構成要素として使用されます。また、コンビナトリアルペプチドライブラリー、ペプチド薬物複合体、抗体薬物複合体 (ADC) リンカーの合成にも使用されます。

保管条件

有効期限: バッチ固有の有効期限については、分析証明書を参照してください。推奨される保管条件下では、Boc-Gly-OtBu は通常、2 日間 >98% の純度を維持します。–3年。

取り扱い上の注意：ドラフト内で使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

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