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ブトコナゾール硝酸塩
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ブトコナゾール硝酸塩

Model: 64872-77-1
ブトコナゾール硝酸塩 (CAS 64872-77-1) は、クロロフェニル置換ブチル鎖とジクロロフェニルチオ部分に結合した 1H-イミダゾールコアを持つ複雑な分子構造を特徴とする合成イミダゾール誘導体抗真菌剤です。この分子の化学名は 1-[4-(4-クロロフェニル)-2-[(2,6-ジクロロフェニル)チオ]ブチル]イミダゾール硝酸塩で、硝酸塩対イオンがイミダゾール窒素を安定化します。

ブトコナゾール硝酸塩は、重要な抗真菌 API であり、外陰膣カンジダ症の治療に広く使用されている認定参照標準です。イミダゾール系抗真菌剤として、硝酸ブトコナゾールは、真菌の細胞膜の重要な成分であるエルゴステロールの生合成を阻害し、増殖阻害と細胞死を引き起こします。品質管理および医薬品開発の文脈では、ブトコナゾール硝酸塩参照標準は、分析方法の開発、方法の検証、品質管理試験、および規制当局への申請に不可欠です。ブトコナゾール硝酸塩は、その幅広い抗真菌スペクトルと確立された臨床効果により、カンジダ種によって引き起こされる真菌感染症の治療のためのさまざまな局所製品に配合されています。高純度の硝酸塩形態により、一貫した薬学的性能と安定性が保証されます。

 

製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

ブトコナゾール硝酸塩

CAS番号

64872-77-1

分子式

C₁₉H₁₇Cl₃N₂S・HNO₃

分子量

474.79グラム/モル 

外観

白色~淡黄色の粉末~結晶 

融点

163℃ 

溶解性

ジメチルホルムアミドに可溶 

保管状態

室温、冷暗所(15℃未満) 

 

P薬害学的Aアクション

ブトコナゾール硝酸塩の抗菌スペクトルは、他のイミダゾール化合物の抗菌スペクトルと類似しています。グラム陽性菌に対しては抗菌活性を持ちますが、グラム陰性菌に対しては活性がありませんが、アスペルギルス菌やカンジダに対しては優れた抗菌活性を示します。それは、インビトロでカンジダ、白癬菌、小胞子菌および表皮糸状菌に対して阻害効果を有し、また一部のグラム陽性菌に対しても一定の阻害効果を有する。カンジダ・アルビカンス、カンジダ・トロピカリスなどによる膣感染症の臨床治療に非常に効果的です。カンジダ・アルビカンス感染症のマウスモデルを用いた研究では、硝酸ブトコナゾールの生体内抗真菌活性が、ミコナゾール溶液(商品名:ダクタリン)、1%クロトリマゾール(商品名:カネステン)および100,000以上の抗真菌活性よりも優れていることが示されています。 U・g⁻¹ナイスタチン(商品名:マイコスタチン)。用量効果実験では、0.25% ブトコナゾールが 4% ミコナゾールと同様の薬理活性を有することが示されています。

 

 

生物活性

ブトコナゾール硝酸塩 (RS-35887) は、PHA によって刺激されたヒト末梢血リンパ球におけるサイトカイン (IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF など) の分泌を阻害する抗真菌剤で、IC50 値は 7.2 μg/mL、14.4 μg/mL、7.36 μg/mL、および 7.6 です。それぞれμg/mL。

 

Iインビトロ研究

イミダゾールは一般に、ラノステロールからエルゴステロールへの変換を阻害し、真菌細胞膜の脂質組成の変化を引き起こします。このような構造変化は細胞の透過性を変化させ、最終的には真菌細胞の浸透圧損傷や増殖阻害をもたらします。

 

お問い合わせ

抗真菌薬開発プログラムや分析法の検証のために硝酸ブトコナゾールを確保するのは簡単であるはずです。 Cosperpharm はそれをシンプルにします。仕様については今すぐお問い合わせください。

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