エトラシモド

エトラシモドは、免疫学および炎症性腸疾患における極めて重要な医薬品有効成分および研究用化合物であり、高度に選択的な S1P 受容体モジュレーターとして機能します。潰瘍性大腸炎に対する初の高選択性経口 S1P 受容体標的療法として、エトラシモドは、リンパ組織からのリンパ球の流出を部分的かつ可逆的に遮断することにより、腸への炎症性リンパ球の移動を減少させる、新しい作用機序を提供します。この標的を絞ったアプローチは、エトラシモドが、S1P に関連する徐脈および肺機能障害のリスクを最小限に抑えながら、効果的な免疫調節を提供できることを意味します。₂ とS1P₃ 受容体の関与。前臨床研究では、エトラシモド（1 mg/kg、静脈内投与）は、マウス、ラット、イヌ、サルのモデルにおいて末梢リンパ球を減少させ、IC50 値はそれぞれ 101、51、58、98 nM でした。エトラシモドは、0.3、1、または 3 mg/kg の用量でマウスの実験的自己免疫性脳脊髄炎 (EAE) の発症と重症化を遅延または予防する効果も実証されており、コラーゲン誘発性関節炎のラットモデルでも活性を示しています。この化合物の好ましい薬物動態プロファイルと経口バイオアベイラビリティにより、エトラシモドは、S1P シグナル伝達の機構研究と分析法開発の参照標準の両方にとって非常に貴重なツールとなっています。

製品パラメータ

S1P受容体モジュレーター

エトラシモド（以前はコード名 APD-334 で知られていました）は、アリーナ ファーマシューティカルズによって発見され、ファイザーによって開発された経口選択的スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）受容体モジュレーターです。 2023年10月に、成人の中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎の治療薬として米国FDAの承認を取得した。

P薬害学的Aアクション

エトラシモドは、新規経口選択的 1-リン酸化スフィンゴシン (S1P) 受容体モジュレーターで、リンパ球の流出を部分的に可逆的にブロックし、末梢血中のリンパ球数を減少させ、それによって腸へのリンパ球の遊走を減少させ、治療効果を発揮します。他の S1P モジュレーター (シネミズマブなど) と比較して、エトラシモドは S1P₂/S1P₃ 受容体への結合を回避するため、徐脈や肺機能障害などの副作用のリスクが軽減されます。潰瘍性大腸炎に対する初の高選択性 S1P 受容体標的薬として、その経口投与経路により患者のアドヒアランスが大幅に改善され、免疫介在性炎症性疾患の治療における大きな進歩となります。

合成ルート

お問い合わせ

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