Fmoc-Ado-OH

Fmoc-Ado-OH は、固相ペプチド合成 (SPPS) や抗体薬物複合体 (ADC) の合成に広く利用されている、多用途の Fmoc 保護 PEG ベースのリンカーです。この化合物は、ミニ PEG リンカーとして機能する親水性 3,6-ジオキサオクタン酸スペーサーを特徴としており、合成中のペプチドの凝集を軽減し、疎水性ペプチド配列の溶解性を向上させます。 Fmoc-Ado-OH は、ペプチド核酸 (PNA) 合成におけるスペーサーとして特に価値があり、PEG リンカーが必要な柔軟性と親水性を提供します。 ADC 開発では、Fmoc-Ado-OH は、抗体を細胞傷害性ペイロードに接続する切断可能なリンカー成分として機能し、標的薬物送達を可能にします。 Fmoc-Ado-OH は、第 4 世代抗 HIV 薬 Ilabot の重要な中間体としても認識されており、医薬品製造におけるその重要性が実証されています。 Fmoc-Ado-OH は、ビルディング ブロックとして、研究環境と産業環境の両方で複雑な分子やポリマーの合成をサポートします。この化合物の高純度 (HPLC による ≥95 ～ 97%) と十分に特徴付けられた物理的特性により、要求の厳しい合成アプリケーションにとって信頼できる試薬となります。

製品パラメータ

生物活性

Fmoc-8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸 (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) は、抗体薬物複合体 (ADC) の合成に使用される生分解性 ADC リンカーです。また、PROTAC 合成のための PEG ベースの PROTAC リンカーとしても機能します。

合成ルート

窒素原子は、ベンズアルデヒドとジエチレングリコールアミンを反応させてイミンを形成することによって保護され、その後、ブロモ酢酸 tert-ブチルと反応してエーテルが生成されます。その後のアミノ基の保護除去とエステル加水分解は、酸性条件下で一晩撹拌しながらワンポット反応で行われ、最終的に Fmoc-Ado-OH が得られます。

インビトロ研究

ADC は、ADC リンカーを介して ADC 細胞毒素が結合した抗体で構成されます。

PROTAC には、リンカーで接続された 2 つの異なるリガンドが含まれています。1 つは E3 ユビキチン リガーゼのリガンドで、もう 1 つは標的タンパク質のリガンドです。PROTAC は細胞内のユビキチン - プロテアソーム システムを利用して標的タンパク質を選択的に分解します。

お問い合わせ

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