Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH は、標的がん治療研究用のタンパク質分解的に切断可能な ADC リンカー システムの構築に広く使用されている多用途のジペプチド リンカー コンポーネントです。 ADC 開発では、Fmoc-Gly-Gly-OH は Gly‑Gly ジペプチド リンカーの保護された前駆体として機能します。このリンカーはカテプシン B などのリソソーム プロテアーゼによって選択的に認識され切断される配列であり、ADC 内部移行後の標的癌細胞内での細胞毒性ペイロードの制御された細胞内放出を可能にします。 Fmoc-Gly-Gly-OH の Fmoc 基は合成中に N 末端アミンを保護し、リンカーが抗体に結合する準備ができたときに穏やかな塩基性条件 (DMF 中の 20% ピペリジン) で除去できます。 Fmoc-Gly-Gly-OH の小さく柔軟な構造により、効率的な酵素切断反応速度と高い薬物ローディング効率が可能となり、Fmoc-Gly-Gly-OH は in vitro と in vivo の両方の ADC アプリケーションにとって理想的なビルディングブロックとなります。 Fmoc-Gly-Gly-OH は、ADC アプリケーションに加えて、SPPS の保護されたジペプチドビルディングブロックとしても使用されます。Fmoc-Gly-Gly-OH を組み込むと、必要なカップリングステップの数が減り、Gly-Gly モチーフを含む配列の合成効率が向上します。 Fmoc-Gly-Gly-OH は、HPLC 純度 98% 以上で Cosperpharm から入手でき、研究規模の発見と GMP グレードの製造の両方をサポートする完全な分析特性評価とバッチ トレーサビリティを備えています。

製品パラメータ

製品の利点

1. タンパク質分解的に切断可能な ADC リンカー。 Fmoc-Gly-Gly-OH は、抗体薬物複合体の切断可能なリンカーを構築するための重要な成分です。 Gly-Gly ジペプチド配列は、カテプシン B などのリソソーム プロテアーゼによって選択的に認識されて切断され、ADC 内部移行後に標的がん細胞内で細胞毒性ペイロードの制御された細胞内放出が可能になります。この標的薬物放出メカニズムにより、オフターゲット毒性が最小限に抑えられ、治療効果が向上するため、Fmoc-Gly-Gly-OH は次世代 ADC 開発に不可欠な構成要素となっています。

2. 二重機能: ADC リンカーと SPPS ビルディング ブロック。 Fmoc-Gly-Gly-OH は、その二重の機能によって区別されます。 ADC 開発では、Fmoc 基はリンカー合成中に N 末端アミンを保護し、抗体結合の準備が整ったときに穏やかな塩基性条件下で除去できます。ペプチド合成では、Fmoc-Gly-Gly-OH をジペプチド単位として成長中のペプチド鎖に直接組み込むことができ、カップリングステップの数が減り、Gly-Gly モチーフを含む配列の合成効率が向上します。

3. 小さくて柔軟な構造により、効率よくへき開が可能。 Fmoc-Gly-Gly-OH の小さくて柔軟なジペプチド主鎖により、リソソーム プロテアーゼの切断部位への迅速なアクセスが可能になり、効率的な薬物放出動態が保証されます。グリシン-グリシン配列には、酵素認識を立体的に妨げる可能性があるかさばる側鎖が欠けているため、Fmoc-Gly-Gly-OH は、ADC 設計において最も信頼性が高く広く使用されている切断可能なリンカー モチーフの 1 つとなっています。

4. 不純物レベルが非常に低い高純度。 Cosperpharm は、標準として 98% 以上の HPLC 純度の Fmoc-Gly-Gly-OH を供給していますが、ご要望に応じてより高い純度グレード (99% 以上、または 99.98% 以上) も利用可能です。この化合物は、ジペプチド副産物、遊離アミノ酸、酢酸不純物のレベルが非常に低くなるように製造されており、クリーンな反応プロファイルと下流での精製負担を最小限に抑えます。

5. がん標的治療における幅広い用途。 Fmoc-Gly-Gly-OH は、標的がん治療研究のための抗体薬物複合体の開発に広く使用されています。そのアプリケーションにより、in vitro および in vivo 実験モデルの両方で細胞毒性ペイロードの制御放出が容易になり、さまざまながん標的にわたる ADC の発見と最適化のための多用途ツールになります。

6. 有機溶剤への溶解性に優れています。 Fmoc-Gly-Gly-OH は、DMF (2 mL DMF 中に 0.3 g)、DMSO (10 mM)、およびメタノール (ペプチド合成と ADC リンカー構築の両方に使用される一般的な溶媒系) に対して優れた溶解性を示します。この溶解度プロファイルにより、沈殿の問題を引き起こすことなく、高負荷の結合反応と効率的な合成ワークフローが可能になります。

合成ルーチン

出発物質としてジグリシンと 9-フルオロメチルクロロギ酸を使用して N-フルオロメトキシカルボニル-グリシルグリシンを合成するための一般的な手順は次のとおりです。 15 mL のジオキサンをジグリシン (1 mmol) と 9-フルオロメチルクロロギ酸 (1.2 mmol) の混合物に加え、0 °C に冷却し、次に等量の 1 M Na2CO3 溶液をゆっくりと加えます。反応混合物を室温で１２時間撹拌した。薄層クロマトグラフィー (TLC) によって反応の進行を監視します。完了したら、1 M HCl で溶液を pH 4 ～ 5 に酸性化します。反応混合物を酢酸エチル (3 × 70 mL) で 0 °C で抽出します。有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮すると、純粋なN-フルオロメトキシカルボニル-グリシルグリシンが収率89%で得られます。

保管条件

Fmoc-Gly-Gly-OH は、密閉した容器に入れ、不活性雰囲気（窒素またはアルゴン）下で長期保存の場合は -20 °C、短期保存（最長 6 か月）の場合は 2 ～ 8 °C（冷蔵）で保存します。実験室で使用する場合は、0 ～ 10 °C または 2 ～ 8 °C での保管が許容されます。容器を乾燥した状態に保ち、光から保護し、強力な酸化剤や湿気源から離れた清潔で換気の良い場所に保管してください。 Fmoc-Gly-Gly-OH は湿気と熱に弱いため、不活性ガス下で乾燥した状態で保管することを強くお勧めします。結露を最小限に抑えるため、密閉容器を開封する前に周囲温度に達させてください [10†L8-L9][11†L7-L10][12†L13-L14]。

保存寿命: 不活性雰囲気下の密閉容器内で -20 °C で保管した場合は 2 ～ 3 年。 2 ～ 8 °C で保存した場合は 6 ～ 12 か月。

取り扱い上の注意: ドラフト内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋 (EN 374 または同等の規格に基づいてテスト済み)、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。汚染された衣類は、再使用する前に脱いで洗濯する必要があります。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

ADC アプリケーションに関する特別な注意事項: ADC リンカー合成のために Fmoc-Gly-Gly-OH の容器を開けるときは、カップリング効率や製品の品質に影響を与える可能性がある吸湿を防ぐため、低湿度環境 (グローブ ボックスまたはドライ ボックス) で作業してください。

お問い合わせ

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