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ジェピローネ

ジェピローネ

Model: 83928-76-1
ジェピロン (CAS 83928-76-1) は、大うつ病性障害の治療のために開発された選択的 5-HT1A 受容体部分アゴニストです。化学的には 4,4-ジメチル-1-[4-[4-(2-ピリミジニル)ピペラジン-1-イル]ブチル]ピペリジン-2,6-ジオンとして知られるジェピロンは、ブチルスペーサーを介してピリミジニルピペラジン部分に結合したグルタルイミドコアを特徴としています。

ジェピロンは、選択的セロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストであり、大うつ病性障害の治療のために開発された認定参照標準です。コード名アルネスピロンで開発された医薬品有効成分として、ジェピロンは臨床試験でうつ病治療の可能性を実証しました。医薬品の品質管理の文脈では、ジェピロンは不純物プロファイリング、分析方法の開発、規制当局への申請のための主要な参照標準として機能します。ジェピロンは複数の規制指定によって認められており、品質管理テストには不可欠となっています。原薬であるジェピロンは、推奨条件下で保存すると優れた安定性を示します。さらに、ジェピロンは従来の抗うつ薬とは異なるメカニズムを通じて機能し、精神医学におけるこのよく特徴付けられた分子足場の治療可能性を実証しています。


製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

ジェピローネ

CAS番号

83928-76-1

分子式

C₁₉H₂₉N₅O₂

分子量

359.47 g/mol

物理的形態

固体

保管状態

不活性ガス(窒素またはアルゴン)下、2~8℃

融点

106 - 108℃

沸点

562.3 ± 60.0 ℃

 

合成ルート

 

 M仕組みOf Aアクション

ゲピロンは、特に 5-HT1A 受容体を活性化し、前頭前野および大脳辺縁系におけるセロトニン作動性神経伝達を調節し、感情調節を改善します。従来の選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)と比較して、性機能障害などの副作用を軽減する可能性があります。

 

研究開発の歴史

1993年にブリストル・マイヤーズ スクイブ社がファーブル・クレイマー社に開発権を付与した後、同社はオルガノン社およびグラクソ・スミスクライン社(GSK)社と協力したが、いずれの提携も規制当局の承認を得ることができなかった。最終的に、ファーブル・クレイマー社は独自に第III相臨床試験を完了し、承認を取得することに成功し、世界初の承認された5-HT1A標的抗うつ薬となり、うつ病治療のためのモノアミン系調節に対する新規で差別化されたアプローチを提供した。

 

お問い合わせ

研究プログラムに必要な純度、文書化、供給の信頼性を提供する Cosperpharm と提携して、Gepirone を開発してください。

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