パラメータ
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CAS |
1263774-59-9 |
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分子F数式 |
C16H18N6O |
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分子W八 |
310.35 |
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密度 |
1.41±0.1g/cm3 |
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pKa |
-0.65±0.40 |
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保管状態 |
-20℃で保管℃ |
導入
デルゴシチニブ クリームは、慢性 E 型肝炎 (CHE) の成人を対象とした革新的な非ステロイド性局所汎ヤヌスキナーゼ (JAK) 阻害剤です。
この薬剤は、JAK-STAT シグナル伝達経路を遮断することによって JAK1、JAK2、JAK3、およびチロシンキナーゼ 2 (TYK2) の活性を特異的に阻害し、それによって慢性 E 型肝炎 (CHE) の病因とその後の増悪において極めて重要な役割を果たすさまざまな炎症反応を抑制します。
これまでデルゴシチニブは、中等度から重度の慢性眼球外炎（CHE）の治療薬として欧州連合、英国、スイス、UAEで承認されており、ドイツ、スイス、英国、UAEなどの国で利用可能となっている。
合成ルート
治療効果
FDAの承認は、16週間にわたる2つのランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験（トライアル1およびトライアル2）に基づいており、この臨床試験には、局所コルチコステロイドに対する反応が乏しかった、またはコルチコステロイドの投与に不適格の中等度から重度の慢性副腎高アルドステロン症（CHE）の成人患者計960人が登録された。
有効性の主要評価項目は、16週目に慢性手湿疹の治療成功に関する治験責任医師による総合評価（IGA-CHE）を達成した患者の割合で、ベースラインから少なくとも2ポイント改善した0（完全なクリアランス）または1（ほぼ完全なクリアランス）のスコアとして定義された。
その結果、トライアル 1 とトライアル 2 では、デルゴシチニブ群の患者の 20% と 29% が IGA-CHE TS を達成したのに対し、プラセボ群では 10% と 7% であったことが示されました。
さらに、デルゴシチニブ群は、プラセボ群と比較して、手湿疹症状日記（HESD）におけるそう痒症および疼痛スコアの有意に優れた改善を示しました。
安全
安全性に関しては、デルゴシチニブに関連する副作用には、局所反応（痛み、うずき、かゆみ、紅斑など）、細菌性皮膚感染症（指の蜂巣炎や爪囲炎など）、白血球減少症などがあります。
臨床試験では、デルゴシチニブ群で報告された有害事象の発生率はプラセボ群と比べて低く、同程度でした。 FDAは、治療中にデルゴシチニブと他のJAK阻害剤または強力な免疫抑制剤との併用を避けることを推奨し、感染リスクと非黒色腫皮膚がんの発生をモニタリングする重要性を強調している。
