イダルビシン塩酸塩

塩酸イダルビシンは、急性骨髄性白血病 (AML) および小児急性リンパ性白血病 (ALL) の治療用に承認された強力なアントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質です。トポイソメラーゼ II 阻害剤として、塩酸イダルビシンは DNA に挿入して DNA 複製を阻害し、最終的に RNA とタンパク質の合成を妨害します。イダルビシン塩酸塩は親油性が高いため、他のアントラサイクリン化合物よりも効率的に細胞膜に浸透します。イダルビシン塩酸塩は、親化合物よりも安定しており、その臨床活性に寄与する 13-ジヒドロ誘導体 (イダルビシノール) に急速に代謝されます。この化合物は CYP2D6 および CYP2C9 の基質であり、Fas およびカスパーゼ-3/カスパーゼ-7 の発現亢進を通じてアポトーシスを誘導します。

 製品パラメータ

応用

イダルビシン塩酸塩は、抗有糸分裂剤および細胞毒性剤です。成人急性非リンパ性白血病（ANLL）の第一選択治療として、また再発患者や難治性患者の寛解導入療法として使用されます。二次治療薬として、急性リンパ性白血病（成人および小児のALL）に使用されます。

U向かって効果

骨髄抑制と心毒性。致命的な感染症。可逆性脱毛症。吐き気、嘔吐、粘膜炎、特に口腔粘膜炎、食道炎、下痢、発熱、悪寒、発疹などの胃腸反応。肝臓酵素とビリルビンの上昇。イダルビシン塩酸塩投与後1～2日で尿が赤くなる

生物活性

塩酸イダルビシン (4-デメトキシダウノルビシン、NSC256439、4-DMDR) は、アントラサイクリン系抗生物質であるイダルビシンの塩酸塩です。 MCF-7 細胞の DNA トポイソメラーゼ II (topo II) を阻害し、無細胞アッセイでの IC50 は 3.3 ng/mL です。イダルビシンは、mTOR 依存性の細胞傷害性オートファジーを誘導することができます。

お問い合わせ

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