ルビプロストンは、慢性特発性便秘およびオピオイド誘発性便秘の治療に使用される、臨床的に承認された小分子塩素チャネル活性化剤です。ルビプロストンの治療メカニズムには、腸上皮細胞の ClC-2 塩化物チャネルの特異的な活性化が含まれます。これらのチャネルに結合することにより、ルビプロストンは腸内腔への塩化物イオンの分泌を増加させ、腸壁全体に水を引き込む浸透圧勾配を作り出します。この作用により、便の水分含有量が増加し、腸の運動性が向上し、排便が促進されます。 FDA が承認したルビプロストンの適応症には、慢性特発性便秘やオピオイド誘発性便秘が含まれ、便秘を伴う過敏性腸症候群の治療についても研究されています。プロスタグランジン由来の塩素チャネル活性化剤としてのルビプロストンの独特の作用機序は、主に浸透圧剤または刺激剤として作用する他の下剤とは区別されます。
in vitro 試験により、この製品と他の薬物との相互作用の可能性が非常に低いことが確認されています。肝ミクロソームの in vitro 研究では、カルボニル還元酵素がこの薬剤の生体内変換に役割を果たしている一方、この薬剤は 3A4、2D6、1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2E1 などのシトクロム P450 酵素を誘導も阻害もしないことが示されています。