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ルビプロストン
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ルビプロストン

Model:333963-40-9
ルビプロストン (SPI-0211、RU-0211) は、プロスタグランジン E1 の二環式脂肪酸誘導体であり、選択的 2 型塩素チャネル (ClC-2) 活性化剤として分類されます。ルビプロストンの分子構造は、2 つのフッ素原子と 1 つのケトン基を含むユニークな二環系を特徴とし、胃腸上皮の頂端膜にあるクロライド チャネル 2 (CLCN2) に特異的に結合して活性化することができます。

ルビプロストンは、慢性特発性便秘およびオピオイド誘発性便秘の治療に使用される、臨床的に承認された小分子塩素チャネル活性化剤です。ルビプロストンの治療メカニズムには、腸上皮細胞の ClC-2 塩化物チャネルの特異的な活性化が含まれます。これらのチャネルに結合することにより、ルビプロストンは腸内腔への塩化物イオンの分泌を増加させ、腸壁全体に水を引き込む浸透圧勾配を作り出します。この作用により、便の水分含有量が増加し、腸の運動性が向上し、排便が促進されます。 FDA が承認したルビプロストンの適応症には、慢性特発性便秘やオピオイド誘発性便秘が含まれ、便秘を伴う過敏性腸症候群の治療についても研究されています。プロスタグランジン由来の塩素チャネル活性化剤としてのルビプロストンの独特の作用機序は、主に浸透圧剤または刺激剤として作用する他の下剤とは区別されます。


製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

ルビプロストン

CAS番号

333963-40-9 

分子式

C₂₀H₃₂F₂O₅ 

分子量

390.46 g/mol 

沸点

532.3±50.0℃(予測値)

密度

1.175

保管状態

-20℃

 

P薬害学的Aアクション

ルビプロストンは、消化管上皮細胞の頂端内腔膜に位置する 2 型塩化物チャネル (CClC-2) を選択的に活性化する局所的塩化物チャネル活性化剤で、腸液分泌と腸の運動性を増加させ、それによってナトリウムとカリウムの血漿濃度を変えることなく排便を促進し、慢性特発性便秘の症状を緩和します。

 

薬物関連の影響

in vitro 試験により、この製品と他の薬物との相互作用の可能性が非常に低いことが確認されています。肝ミクロソームの in vitro 研究では、カルボニル還元酵素がこの薬剤の生体内変換に役割を果たしている一方、この薬剤は 3A4、2D6、1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2E1 などのシトクロム P450 酵素を誘導も阻害もしないことが示されています。

 

製品の品質保証

コスパーファームは、製薬研究の厳しい期待に応えるルビプロストンの包括的な品質保証システムを確立しました。

 

徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度検証、外観検証、および同一性確認といった複数の手法による分析放出テストを受けます。

 

保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から合成、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。

 

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。

 

お問い合わせ

消化器研究や創薬プログラムのためにルビプロストンを調達する準備はできていますか? Cosperpharm は、高品質のプロスタグランジン誘導体の信頼できるパートナーです。ご要望については、今すぐお問い合わせください。

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