オシメルチニブと中間体の全シリーズの供給

製品紹介

オシメルチニブは、標的腫瘍学におけるパラダイムシフトを表しており、慎重に調整された一連の位置選択的変換に依存する、十分に特徴付けられた合成経路を提供します。合成は収束戦略によって進行します。フリーデル クラフツ ピリミジン化によりインドール ピリミジン コアが構築され、続いてフルオロ ニトロアニリン部分との SNAr カップリング、その後の N,N,N'-トリメチルエチレンジアミンによるアミノ化、ニトロ還元、そして最終的なアクリルアミドの形成が行われます。 

当社は、オシメルチニブの研究、開発、製造プログラムをサポートするために、主要な中間体および関連不純物の全シリーズを提供しています。

製品パラメータ

中間体の全シリーズ

製品の利点

 決定的な第三世代 EGFR 阻害剤

オシメルチニブは、T790M 耐性を有する EGFR 変異型 NSCLC の標準治療法であり、前世代の EGFR 阻害剤と比較して優れた有効性と CNS 浸透を実現します。アクリルアミド弾頭は、野生型よりも変異型 EGFR に対して高い選択性を備えた共有結合の不可逆結合を可能にします。

 適切に最適化された収束合成ルート

オシメルチニブの商業合成は、収束戦略を通じて改良され、全体の収率 40 を達成しました。–最適化された特許ルートからの 77%、>99.8% の純度。主要な変換には、フリーデル クラフツ ピリミジン化、SNAr カップリング、および制御されたアクリルアミド形成が含まれます。

 完全な中間サプライチェーン

Cosperpharm はオシメルチニブ中間体のカスケード全体を供給しています—コアのフルオロニトロアニリン構成要素 (4-フルオロ-2-メトキシ-5-ニトロアニリン) から高度なカップリング中間体まで。これにより、柔軟な合成ルートの開発と製造キャンペーンのリスク軽減が可能になります。

 高純度標準物質

当社の不純物ポートフォリオには、完全に特性評価されたオシメルチニブ不純物 15 (4-フルオロ-2-メトキシ-6-ニトロアニリン) およびオシメルチニブ N,N'-ジオキシドが含まれており、ANDA メソッドの検証と規制への提出をサポートするための包括的な分析データ (NMR、MS、HPLC) が含まれています。

お問い合わせ

Cosperpharm は、厳格な品質管理と包括的な文書を備えたオシメルチニブ API、一連の主要な中間体、および不純物参照標準を提供しています。

プロセス開発のための研究開発数量、メソッド検証のための参照標準、商業製造のためのバルク中間体が必要な場合でも、当社は完全なバッチトレーサビリティを備えた一貫した品質を提供します。お見積りやご要望については、今すぐお問い合わせください。