Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH は、Fmoc 固相ペプチド合成 (Fmoc SPPS) 用の標準的な保護 D-アルギニン ビルディング ブロックであり、高いカップリング効率と最小限の副反応で D-アルギニン残基を合成ペプチドに導入することができます。以前のアルギニンの保護基 (Mtr、Pmc など) とは異なり、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH の Pbf 基は、優れた酸不安定性 (標準的な TFA カクテル下で迅速に切断) を提供し、鎖の構築中にスルホンアミド形成などの副反応が起こりにくいです。また、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH の Pbf 基は、δ-カルボキサミドからのラクタム形成のリスクを排除し、塩基処理中の N 末端グアニジニウム修飾の可能性を低減するため、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH は、アルギニンに富んだ長鎖ペプチドを構築するための好ましい選択肢となります。 Cosperpharm は、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH を高純度の結晶固体として供給しており、各バッチは HPLC、TLC、旋光度、および水分含量によって完全に特徴付けられており、ペプチドベースの治療薬の研究用途と規制申請パッケージの両方をサポートする文書となっています。

製品パラメータ

製品の利点

1. ゴールドスタンダード Pbf サイドチェーン保護

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH の Pbf 基は、Fmoc SPPS におけるアルギニン保護の現在のゴールド スタンダードを表します。以前の保護基 (Mtr、Pmc) と比較して、Pbf は標準的な TFA カクテル下での切断が速く、副反応 (スルホンアミド形成やラクタム化など) に対する耐性が向上し、塩基処理中の N 末端グアニジニウム修飾のリスクが軽減されます。この特徴により、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH は、長く複雑でアルギニンに富んだペプチド配列を構築するための好ましい選択肢となります。

2. プロテアーゼ耐性ペプチド治療薬の D 構成

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH の D-エナンチオマー構成により、内因性プロテアーゼによるタンパク質分解に抵抗する D-ペプチドの合成が可能になります。これは、in vivo 半減期が延長されたペプチド治療薬の開発にとって重要な利点です。この特徴により、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH は、プロテアーゼ安定性 D ペプチド アンタゴニスト、タンパク質間相互作用の D ペプチド阻害剤、代謝的に安定した生理活性ペプチドの設計に不可欠になります。

3. 自動化された SPPS の優れたパフォーマンス

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH は、標準活性化化学反応 (HBTU/HOBt、PyBOP、COMU) を使用した自動 Fmoc SPPS での使用が完全に検証されており、連続フロー合成装置とバッチ合成装置の両方と互換性があります。 Pbf 基は、以前の保護基の既知の制限であるアルギニン側鎖からのラクタム形成のリスクを排除し、アルギニンが豊富な配列であっても高純度の粗生成物を保証します。

4. デュアルユース: 合成ビルディングブロックと参照標準

Cosperpharm は、複数の品質レベルで Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH を供給しています。ペプチド合成用途向けの研究グレード (95% 以上の HPLC)。ペプチド治療薬のメソッド開発、品質管理、および短縮新薬申請 (ANDA) 申請における分析標準として使用するための参照標準グレード (完全な特性評価で 98% 以上)。

5. ペプチド科学全体にわたる幅広い用途

細胞内送達用途のための複数のアルギニン残基を含む細胞透過性ペプチド (CPP) の合成から、タンパク質間相互作用をターゲットとする D-ペプチドアンタゴニストの調製、安定性が向上した抗菌性 D-ペプチドの開発に至るまで、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH はペプチド科学の全領域にわたる基礎的な構成要素として機能します。

合成ルート

1. H-Arg(Pbf)-OH、水 120 L、THF を反応器に加え、Na2CO3 を使用して pH を 8.5 に調整します。

2. 温度を 15 ～ 20°C、pH を 8 ～ 9 に維持しながら、Fmoc-Osu (フルオレン メトキシカルボニル スクシンイミド) を徐々に加え、Arg(Pbf) の完全な反応を確保し、過剰な Fmoc-Osu をできるだけ避けます。 TLC トラッキング プレートを使用して反応の進行を監視します。 Chemicalbook の反応時間を Fmoc-Osu の添加から 6 時間として計算します。

3. 精製: 石油エーテル/酢酸エチル (2:1) で抽出します。水相を HCl で pH 3 に酸性化し、0 ～ 10℃で 2 時間撹拌します。生成物を酢酸エチルで抽出する。 pHが6に達するまで飽和食塩水で洗浄します。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、真空濾過により固体を除去し、濾液を濃縮し、減圧濃縮により固体生成物を得て、最後に真空下で乾燥する。この製品の純度は 99.6%、最大不純物含有量は 0.09%、L 異性体含有量は 0.15% です。

製品の品質保証

コスパーファームは、ペプチド合成原料と分析参照標準の両方に対する厳しい期待を満たす、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH の包括的な品質保証システムを確立しました。徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度検証 (研究グレードの場合は 95% 以上、参照グレードの場合は 98% 以上)、TLC 分析、エナンチオマー純度の評価 (L-エナンチオマー ≤ 0.5%)、乾燥減量の測定 (≤ 3.0%)、旋光度測定 ([α]₂₀/D +4.5 ～ +6.5°、c = 1、 DMF）、融点検証、外観検証。保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達 (認定サプライヤーからの D-アルギニンおよび Pbf-Cl) から Pbf 保護、Fmoc の設置、精製、最終梱包に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。安定性監視プログラム。コスパーファームは、推奨される保管条件下で継続的な安定性研究を実施しています。つまり、不活性雰囲気下、-20 °C での長期保管であり、代表的なバッチに対して加速安定性研究が実施されています。安定性の概要は定期的に更新され、顧客の規制申請をサポートするための完全なデータ パッケージが利用可能です。規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。ペプチド治療薬の ANDA または NDA 申請を準備しているお客様向けに、コスパーファームは、ご要望に応じて、DMF 対応文書パッケージ、メソッド検証レポート、安定性データ、およびカスタム品質契約を提供できます。顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。 ISO 準拠のドキュメントは、ご要望に応じて入手可能です。

お問い合わせ

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH をペプチド合成ワークフローに組み込む準備はできていますか?研究規模のグラムから商業製造用のキログラム量まで、コスパーファームは、必要な文書の深さと供給の信頼性を備えた高純度の保護アミノ酸を提供します。今すぐ当社のチームに連絡して、要件について話し合ったり、見積もりを依頼したり、技術的な相談を予約したりしてください。貴社の次のペプチドプロジェクトをサポートできることを楽しみにしています。