オルメサルタン メドクスミル

オルメサルタン メドキソミルは、高血圧の治療において極めて重要な医薬品中間体および重要な医薬品有効成分 (API) として機能します。プロドラッグとして、オルメサルタン メドキソミル自体は不活性です。ただし、胃腸管からの吸収中に、活性型アンジオテンシン II 受容体遮断薬であるオルメサルタンに完全に変換されます。このプロセスは、活性カルボン酸部分を分解から保護しながら経口バイオアベイラビリティを高めるように設計されたオルメサルタン メドキソミルのメドキソミル エステル基によって促進されます。体内では、オルメサルタン メドキソミルの活性型オルメサルタンは、AT1 受容体を選択的かつ強力に遮断し、血管拡張と血圧の低下をもたらします。このため、オルメサルタン メドキソミルは高血圧管理の基礎治療法となり、その有効性、安全性、および持続的な効果が広く認められています。

製品パラメータ

生物活性

オルメサルタン メドキソミル (CS-866) の加水分解物はオルメサルタンであり、AT1 サブタイプの選択的アンジオテンシン II 受容体アンタゴニストです。

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オルメサルタン メドキソミルは、肝臓内のヒドロキシプロリン含有量、血漿中のコラーゲンα1(I)、α-平滑筋アクチン(α-SMA)、トランスフォーミング成長因子-β1(TGF-β1)のmRNA発現を大幅に減少させます。オルメサルタン メドキソミルは、エステル部分を含むプロドラッグです。経口投与後、急速に切断されて活性型オルメサルタン (RNH-6270) が放出されます。オルメサルタンは、すべての AT1 受容体に対する非常に強力で競合的かつ選択的なアンタゴニストですが、AT2 および AT4 受容体に対してはほとんど拮抗作用を持ちません。

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意識のあるラットにおいて、オルメサルタンは、誘発されたすべての昇圧反応に対して迅速かつ持続的な抑制効果を発揮します。経口オルメサルタン メドキソミルも昇圧反応を完全に阻害しますが、その作用は静脈内投与に比べて遅いです。いくつかのラットおよびイヌモデルにおいて、オルメサルタンは用量依存的な降圧効果を示し、正常または低レニン表現型と比較した場合、血漿レニンが高いモデルで最も顕著な効果が観察されます。経口オルメサルタン メドキソミルは、降圧効果に加えて、さまざまなタイプの腎症や心不全の動物モデルで有益な効果を示し、高脂血症の動物では抗アテローム性動脈硬化効果を発揮します。ラットでは、経口オルメサルタン メドキソミルはラット結腸の組織病理学的損傷および生化学的損傷を用量依存的に改善し、標準薬剤スルファサラジンと同等またはそれを上回る効果があります。ラットでは、経口オルメサルタン メドキソミルは、低酸素性肺心疾患の誘発を大幅に軽減します。これは、心エコー検査だけでなく、慢性低酸素ラットの脳ナトリウム利尿ペプチド (BNP) レベルの観点からも観察され、TGF-β 分子研究におけるエンドセリン遺伝子発現。

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