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トリファロテン (CD5789) は、4'-(2-ヒドロキシエトキシ) 置換基と 4''-(ピロリジン-1-イル)-3''-(tert-ブチル) 置換パターンを備えた独特のテルフェニルコア構造を特徴とする、強力かつ選択的なレチノイン酸受容体ガンマ (RARγ) アゴニストです。構造的には、この分子は、並外れた RARγ 選択性を与えるために戦略的に官能化された 3 つの異なる芳香環を備えた [1,1':3',1''-テルフェニル]-4-カルボン酸足場から構成されています。

エトラシモド (APD334) は、スフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) 受容体 S1P1、S1P4、および S1P5 の強力で経口的に生物学的に利用可能な選択的アンタゴニストであり、トリフルオロメチル置換ベンジルエーテル側鎖を持つユニークなシクロペンタ[b]インドールコア構造を特徴としています。構造的には、この分子は (3R)-7-[[4-シクロペンチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]-1,2,3,4-テトラヒドロシクロペンタ[b]インドール-3-イル酢酸足場から構成されており、C3 位の R 立体化学が受容体結合に重要です。

エトラシモド アルギニンは、選択的 S1P 受容体モジュレーター エトラシモド (APD334) の L-アルギニン塩形態であり、医薬品有効成分の溶解性と製剤特性を高めるように設計されています。構造的には、この塩は、(3R)-7-((4-シクロペンチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル)メトキシ)-1,2,3,4-テトラヒドロシクロペンタ[b]インドール-3-イルアセテートアニオンとプロトン化L-アルギニンカチオンが1:1の化学量論比で対になったものから構成されます。

エンシフェントリン (RPL554) は、クラス初のホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) とホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) の吸入デュアル阻害剤で、9,10-ジメトキシ置換パターンと 2-(2,4,6-トリメチルフェニル)イミノを備えた独自のピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オンコア構造を特徴としています。サイドチェーン。

ドチヌラド (FYU-981) は、1,1-ジオキソ-1,2-ジヒドロ-3H-1,3-ベンゾチアゾール骨格を備えたフェノール誘導体コア構造を特徴とする新規の選択的尿酸塩再吸収阻害​​剤です。構造的には、この分子は、1,1-ジオキシドの位置にスルホン基を持つベンゾチアゾール環系に結合したジクロロヒドロキシフェニル ケトン部分から構成されています。

フィルゴチニブ (GLPG0634、CAS 1206161-97-8) は、JAK/STAT (シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子) シグナル伝達経路で中心的な役割を果たす細胞内チロシンキナーゼの JAK ファミリーのメンバーであるヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) の経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。