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A-11 (CAS 2996998-09-3) は、リピッド A-11 または CICL1 としても知られ、核酸送達のための脂質様ナノ粒子 (LNP) の合成の構成要素として機能するイオン化可能なカチオン性脂質です。 A-11 の分子構造は、複数のエステル結合と末端アルコキシ鎖 (C55H100N2O14) を備えた複雑なポリエーテルポリアミン主鎖を特徴とし、脂質ナノ粒子への自己集合に必要な両親媒性を備えています。

Lipid 88 は、次世代の mRNA 送達アプリケーション向けに設計された高度に分岐したマルチアーム構造を特徴とする、先進的なイオン化可能なカチオン性脂質です。この化合物は分子式Ｃ79Ｈ147Ｎ3Ｏ20を有し、これは約１４５９ｇ／モルの分子量に相当する。構造的には、Lipid 88 は複数の分岐点を持つ中心コアの周りに構築されており、3 つの第三級アミド結合頭部基とポリエチレン グリコール (PEG) 様のエーテル結合のネットワークが組み込まれています。疎水性ドメインは、2-ヘキシルデカン酸に由来する複数の分岐した飽和アルキル鎖で構成されています。 3 つのプロトン化可能なアミン、20 個の酸素原子 (主にエステル結合とエーテル結合として)、および非常に多数の回転可能な結合 (84) を特徴とするこの複雑な構造により、リピッド 88 は効率的な mRNA カプセル化とエンドソーム脱出を促進する非常に柔軟な三次元構造を与えられます。イオン化可能なアミンの多様性により、イオン化の pH 範囲が広がり、さまざまな細胞型で遭遇する広範囲のエンドソーム pH 値にわたってエンドソーム回避効率が向上する可能性があります。

9322-O16B (CAS 2909427-23-0) は、脂質ナノ粒子 (LNP) の生成用に特別に設計されたイオン化可能なカチオン性脂質です。この分子は、複数のジスルフィド結合、アミド官能基、および pH 依存性の電荷調節を集合的に可能にするイミダゾール含有頭部基を組み込んだ複雑な構造を特徴としています。このユニークな構造設計により、9322-O16B は生理的 pH では電荷中性を維持し (全身毒性を軽減)、酸性エンドソーム環境ではプロトン化されます。これは、エンドソーム脱出と核酸カーゴの効率的なサイトゾル送達にとって重要な特性です。脂質尾部内のジスルフィド結合の存在は、サイトゾルの還元環境において酸化還元反応性のカーゴ放出の可能性ももたらします。

(R)-3-tert-ブトキシ-2-アミノプロパンアミド (CAS 211755-73-6) は、C3 位に tert-ブトキシ保護基を持ち、プロパンアミド主鎖の末端に一級アミド官能基を備えたキラルな鏡像異性体的に純粋なアミノアミド誘導体です。構造的には、この分子は、C2 位にアミノ基 ((R) 配置を持つ立体中心) と C3 位に結合した嵩高い tert-ブトキシ基 (-O-C(CH3)3) を持つ 3 炭素のプロパンアミド鎖から構成されます。

7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート) — CL15F6 としても知られる — は、核酸治療薬を正確に送達するために設計されたイオン性カチオン性脂質です。構造的には、この分子は C13 アルキルスペーサー上の中央の第三級アルコール (「7-ヒドロキシ」基) を特徴とし、これが 2 つの疎水性尾部の分岐点として機能します。これらの尾部はそれぞれ 2-ヘキシルデカノエート エステルです。分岐した飽和 C16 脂肪酸鎖です (2-ヘキシルデカノエートは、2 番目の炭素にヘキシル側鎖を持つ 16 個の炭素鎖で、流動性を高め、結晶性を低下させるために一般的に使用されます)。反対側の端では、柔軟な 4 炭素ブチル リンカーがコア足場を 1-メチルピペリジン-4-カルボキシレート ヘッドグループに接続します。

OF-C4-Deg-Lin は、次世代脂質ナノ粒子 (LNP) 製剤用に特別に設計された、最先端の高度にカスタマイズ可能なイオン化脂質です。構造的には、OF-C4-Deg-Lin は、中央のピペラジン-2,5-ジオン (ジケトピペラジン) コアを中心に構築された複雑なマルチアーム アーキテクチャを特徴としています。このコアの両側には 2 つの同一の分岐アミン単位があり、それぞれが 2 つのリノール酸由来の尾部を持っています (C18:2)。この分子には、定義された長さの柔軟なリンカー セグメントが組み込まれており、全体の疎水性とイオン化挙動を調節します。合計 4 本の不飽和脂肪酸鎖を含むこの対称的でマルチテールのデザインにより、OF-C4-Deg-Lin は安定したイオン化可能な LNP システムの形成に重要な円錐形の形状を採用することができます。中央のジケトピペラジン環は、剛性がありながら官能化可能な足場を提供し、分岐した第三級アミン頭部基が pH 依存性のイオン化性を与えます。 4 本のリノレオイル鎖から構築された広範な疎水性ドメインにより、強力な脂質二重層パッキングと、mRNA や siRNA などの大きな核酸ペイロードの効率的なカプセル化が保証されます。