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フィルゴチニブ マレイン酸塩 (CAS 1802998-75-9) は、経口で生体利用可能な選択的ヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) 阻害剤であるフィルゴチニブのマレイン酸塩形態です。構造的に、フィルゴチニブマレイン酸塩は、1:1 の化学量論比のフィルゴチニブ遊離塩基 (C₂₁H₂₃N₅O₃S) とマレイン酸 (C₄H₄O₄) からなり、分子式は C₂₅H₂₇N₅O₇S、分子量は541.58 g/mol 。マレイン酸塩の形態は、遊離塩基と比較して API の水溶解度および長期結晶化度を高め、医薬製剤を容易にし、製造および保存中の安定性を向上させます。

タピナロフ (CAS 79338-84-4) は、ベンビティモドまたは GSK2894512 としても知られ、もともと細菌 Photorhabdus luminescens から単離された天然に存在するスチルベン化合物です。構造的には、タピナロフは、分子式 C17H18O2 および分子量 254.32 g/mol のスチルベン コア (1,2-ジフェニルエテン) を特徴としています。

MGL-3196 または VIA-3196 としても知られるレスメティロム (CAS 920509-32-6) は、ファーストインクラスの肝臓向けの経口活性選択的甲状腺ホルモン受容体 β (THR-β) アゴニストです。構造的には、レスメティロムはピリダジノンコアを中心とした複雑な分子構造を特徴とし、4-イソプロピル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イルオキシ置換基がジクロロフェニル環に結合し、さらにトリアジン-ジオン-カルボニトリル部分に結合しています。

RPC1063 としても知られるオザニモド (CAS 1306760-87-1) は、選択的で経口的に生物学的に利用可能なスフィンゴシン 1-リン酸受容体 1 (S1P1) モジュレーターです。構造的には、オザニモドは、インダン アミン部分をシアノフェニル イソプロポキシ基に結合する 1,2,4-オキサジアゾール コアを中心とした複雑な分子構造を特徴とし、分子式 C23H24N4O3 および分子量 404.46 g/mol を持っています。この分子はインダンの 1 位にキラル中心を含み、(S)-エナンチオマーが活性な薬理学的形態となります。

ルリコナゾール (CAS 187164-19-8) は、イミダゾール アセトニトリル部分に結合した独特のジチオラン環構造を特徴とする光学活性イミダゾール抗真菌剤です。この分子は 1,3-ジチオラン環の 4 位にキラル中心を含み、医薬品有効成分は R-エナンチオマーとして存在します。

ニンテダニブ エシレート (CAS 656247-18-6) はニンテダニブ (BIBF 1120) のエタンスルホン酸塩形態であり、血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR1/2/3)、線維芽細胞増殖因子受容体を含む複数の受容体チロシンキナーゼを同時に標的とする小分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 (FGFR1/2/3)、および血小板由来増殖因子受容体 (PDGFRα/β)。