4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミド

4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドは、医薬品の研究開発において多用途に応用できる重要な合成中間体です。 4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドの臭素置換基により、鈴木-宮浦カップリング、ブッフバルト-ハートヴィッヒカップリング、薗頭カップリングなどの選択的パラジウム触媒クロスカップリング反応が可能となり、4位に多様なアリール、アミノ、アルキニル基を導入することが可能になります。 4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドのフッ素原子は、芳香環の電子特性に影響を与え、最終化合物の代謝安定性と生物学的利用能を向上させることができます。 4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドの N-メチルアミド官能基は、水素結合供与体および受容体として機能し、標的結合のための薬剤設計で一般的に利用される特徴です。 4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドは、ハロゲン化ベンズアミド足場を必要とする潜在的な治療薬などの医薬化合物の合成における構成要素として使用されます。

製品パラメータ

応用

N-メチル-4-ブロモ-2-フルオロ-ベンズアミドは、MDV 3100 (M199800) の合成中間体であり、アンドロゲン受容体へのアンドロゲンの結合をブロックし、核移行とコアクチベーターの補充を防ぐことができるアンドロゲン受容体アンタゴニストです。リガンド-受容体複合体.

合成ルート

4-ブロモ-2-フルオロ安息香酸 (3.0 g、13.7 mmol)、2 M メチルアミン水溶液 (34.3 mL、68.5 mmol)、1-エチル-3-(3-ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド塩酸塩 (EDCI、6.6 g、34.25 mmol)、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール (HOBt、 ２．８ｇ、２０．６ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ、適量）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、５０ｍＬ）を１００ｍＬの丸底フラスコに加えた。反応混合物を室温で１６時間撹拌した。反応が完了した後、水 (50 mL) を加えて反応を停止します。水相を分離し、有機相を酢酸エチル (3 × 50 mL) で抽出します。有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。粗生成物を、溶離液として酢酸エチル／石油エーテル（１：３、ｖ／ｖ）を使用するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物４－ブロモ－２－フルオロ－Ｎ－メチルベンズアミドを白色固体として得る（２．３４ｇ、収率７４％）。質量分析 (MS): [M+H]+ 232.

製品の品質保証

コスパーファームは、医薬品中間体製造の期待に応える 4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドの包括的な品質保証システムを確立しました。

分析的特性評価。各バッチは、HPLC 純度検証 (>98.0%)、融点確認 (125.0 ～ 129.0°C)、NMR 同一性確認、および外観検証 (白色からほぼ白色の粉末から結晶) を含む分析放出テストを受けます。

バッチトレーサビリティ。原材料の調達から最終梱包に至るまで、すべてのステップが文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が付与され、Cosperpharm の品質手順に従って保持サンプルが維持されます。

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度データ、融点確認、および身元確認を含む分析証明書 (COA) が含まれています。ご要望に応じてカスタム品質契約をご利用いただけます。

顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造および品質管理施設を監査することを歓迎します。監査をスケジュールするには、当社の規制チームにご連絡ください。

お問い合わせ

クロスカップリング合成または医薬中間体プログラム用に 4-ブロモ-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドを確保する準備はできていますか? Cosperpharm は、必要な文書と供給の信頼性を備えた高品質のハロゲン化ベンズアミド ビルディング ブロックを提供します。今すぐ当社のチームにご連絡ください。研究開発から商用製造まで、お客様の成功をお手伝いいたします。