レレバクタム

Model: 1174018-99-5

レレバクタム (CAS 1174018-99-5) は、ユニークな縮合二環式コア構造を特徴とする新規ジアザビシクロオクタン β-ラクタマーゼ阻害剤です。この分子は、6 位にスルホン酸基、2 位にピペリジン-4-イルカルバモイル置換基を持つ 1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン骨格で構成されています。

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製品説明

レレバクタムは極めて重要ですβ‑耐性のある細菌性病原体に対するカルバペネム系抗生物質の有効性を回復するラクタマーゼ阻害剤。ジアザビシクロオクタン阻害剤として、レレバクタムは幅広いスペクトルに対して活性を示します。β‑クラス A (ESBL および KPC) およびクラス C (AmpC) 酵素を含むラクタマーゼは、複雑性尿路感染症 (cUTI)、複雑な尿路感染症の併用療法において不可欠な要素となっています。‑腹部感染症（ciAIs）、病院‑後天性細菌性肺炎（HABP）と人工呼吸器‑関連細菌性肺炎（VABP）。一緒にいるとき‑イミペネムと併用投与すると、レレバクタムは抗生物質を酵素分解から保護し、その抗菌スペクトルをカルバペネムを含むものまで拡張します。‑耐性のある腸内細菌科および緑膿菌。高いものとしては‑レレバクタムは、医薬品中間体および参照標準として価値があり、イミペネムとレレバクタムの配合製品の製造における分析方法の開発、不純物プロファイリング、および品質管理試験に不可欠です。さらに、レレバクタムは、ANDA 申請および薬局方準拠試験の重要な参考資料として機能し、後発医薬品メーカーが生物学的同等性と製品品質を実証するのをサポートします。化合物のユニークなジアザビシクロオクタン足場により、レレバクタムは研究のための貴重なツール化合物になりますβ‑ラクタマーゼ阻害機構の解明と次の開発へ‑世代抗生物質アジュバント。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	レレバクタム
CAS番号	1174018-99-5
分子式	C₁₂H₂₀N₄O₆S
分子量	348.38グラム/モル
外観	白から明るい黄色固体
融点	>252°C (分解)
密度	1.59 g/cm3
溶解性	DMSO（少量）、水（少量）
保管状態	吸湿性、-20°C 冷凍庫、不活性雰囲気下

応用

レレバクタムは小説ですβ-Merck & Co.によって発見および開発されたラクタマーゼ阻害剤で、広範囲の物質に対して活性を示します。β-ラクタマーゼ。この環状尿素クラスの薬剤は、イミペネムおよびシプロフロキサシンと組み合わせることで、複雑性腹腔内感染症 (cIAI) の治療用に米国食品医薬品局 (FDA) によって承認されました。

M仕組みOf Aアクション

レレバクタムは、アンブラー型 A、C、および D β-ラクタマーゼの活性部位にあるセリン残基に共有結合することによって殺菌活性を発揮し、それによってペニシリン結合タンパク質 (PBP) に結合する薬物の濃度を増加させます。このメカニズムは、多剤耐性グラム陰性病原体によって引き起こされる感染症の治療において、このクラスの抗生物質にとって重大な課題を引き起こします。

合成ルート