スルファジミジン(SMZ)

スルファジミジン (スルファメタジンとしても知られる) は、スルホンアミド架橋を介してパラアミノベンゼンスルホニル基に結合した 4 位と 6 位に 2 つのメチル基を持つピリミジン環を特徴とするスルホンアミド系抗生物質です。分子式 C12H14N4O2S および分子量 278.33g/mol をもつスルファジミジンは、抗菌剤のスルホンアミド類に属します。

スルファジミジンは、極めて重要なスルホンアミド系抗生物質、分析参照標準物質、および獣医薬中間体であり、製薬業界および農業業界にわたって広範囲に応用されています。スルファジミジンは短時間作用型スルホンアミドとして幅広い抗菌スペクトルを示し、非β-ラクタマーゼ産生黄色ブドウ球菌、化膿連鎖球菌、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、サルモネラ属、赤癬菌、淋菌、髄膜炎菌、およびインフルエンザ菌。獣医学では、スルファジミジンは、家禽コレラ、家禽腸チフス、コクシジウム症など、家禽や家畜の感染症の予防と治療に広く使用されています。分析参照標準として、スルファジミジンは、医薬品製造、メソッド検証、およびスルホンアミド含有医薬品の不純物プロファイリングにおける品質管理アプリケーションに不可欠です。スルファジミジンの多用途性は、他のスルホンアミド誘導体の重要な合成中間体としての役割にまで及び、スルホンアミド化学の基礎化合物となっています。

製品パラメータ

合成ルート

アセトアミドフェニルスルホニルクロリド（１．０ｍｍｏｌ）およびシクロアミノ（１．５ｍｍｏｌ）の水（１ｍＬ）中混合物を５分間撹拌し、得られた沈殿を濾取した。沈殿物を丸底フラスコに移し、２ｍＬの濃塩酸溶液および４ｍＬの水で処理した。反応混合物を100℃で1時間穏やかに沸騰させた。氷浴から得られた溶液を冷却し、次いで飽和ＮａＨＣＯ3 水溶液を使用してアルカリ化した。顆粒状の沈殿物を濾過し、水で洗浄し、空気中で乾燥させて、生成物であるスルファジミジンを得た。

応用

スルファメトキサゾールは広範囲の静菌剤です。その活性成分であるパラアミノ安息香酸（PABA）は、細菌性葉酸シンターゼへの結合に関してPABAと競合し、それによって原料としてのPABAからの細菌性葉酸の合成を阻害します。これにより、細菌によるプリン、チミジン一リン酸、デオキシリボ核酸 (DNA) の合成に不可欠な化合物である代謝活性テトラヒドロ葉酸の量が減少します。その結果、スルファメトキサゾールは細菌の増殖と繁殖を阻害します。スルファメトキサゾールの効果は、PABA およびその誘導体 (プロカイン、テトラカインなど) によって拮抗される可能性があります。さらに、膿や組織分解生成物の存在も、これらの物質が細菌の増殖に必要な必須栄養素を供給する可能性があるため、拮抗作用を及ぼします。

製品の利点

 確立されたスルホンアミド系抗生物質

スルファジミジンは、幅広い抗菌スペクトルを持つ、十分に特性がわかっている短時間作用型スルホンアミド系抗生物質です。その作用機序には、細菌のジヒドロプテロ酸シンターゼの競合阻害、葉酸合成の妨害、および細菌の増殖の阻害が含まれます。この確立された薬理により、スルファジミジンは獣医用抗菌用途の信頼できる選択肢となります。

 必須の獣医学

スルファジミジンは、家禽や家畜の細菌感染症（家禽コレラ、家禽腸チフス、サルモネラ症、コクシジウム症など）の予防と治療のために獣医学で広く使用されています。消化管からの迅速な吸収という好ましい薬物動態プロファイルにより、食料生産動物への効果的な経口投与が可能になります。

 分析標準品

スルファジミジンは、医薬品の品質管理、HPLC メソッドの検証、および定量分析の認定参照標準として機能します。スルファジミジンは、その特性がよく特徴づけられており、基準値が確立されているため、スルホンアミド医薬品製造におけるシステム適合性試験、不純物プロファイリング、および安定性を示す方法の開発にとって理想的な標準となっています。

 多用途な合成中間体

スルファジミジンは、他のスルホンアミド誘導体を調製するための重要な合成中間体です。その反応性スルホンアミド基とアミノ基はさらなる化学修飾のためのハンドルを提供し、スルファジミジンを有機合成における貴重な構成要素にしています。

 広範な安全性データによる十分な特徴付け

スルファジミジンは、197 ～ 201 °C という明確に定義された融点、確立された物理定数、および入手可能な包括的な毒物学的データを備えているため、日常的な製薬および研究用途にとって信頼でき、よく理解されている化合物です。

お問い合わせ

動物用医薬品の製造、スルホンアミド残留分析の分析法の開発、または動物用医薬品製品の品質管理プロトコルの確立のいずれの場合でも、コスパーファームは高品質のスルファジミジンの信頼できるパートナーです。お客様の要件について話し合ったり、見積もりをリクエストしたり、当社の高品質なドキュメントやテクニカル サポート機能について詳しく知りたい場合は、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。