4-((2S,5R)-6-(ベンジルオキシ)-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-カルボキサミド)ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルは、ジアザビシクロオクタン (DBO) の製造用に Cosperpharm から供給される高純度の医薬品グレードの高度な中間体です。 β-ラクタマーゼ阻害剤。この化合物は、多剤耐性グラム陰性病原体に対するβ-ラクタム系抗生物質の活性を回復させる、命を救う 2 つの抗生物質アジュバントであるアビバクタムとレレバクタムの重要な前駆体です。 4-((2S,5R)-6-(ベンジルオキシ)-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-カルボキサミド)ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルは正確な (2S,5R) キラリティーと反応性 7-オキソ弾頭を保持しているため、DBO ファーマコフォアの効率的な構築が可能になります。いくつかの追加手順。さらに、tert-ブチル 4-((2S,5R)-6-(ベンジルオキシ)-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-カルボキサミド)ピペリジン-1-カルボキシレートは、重要な環化ステップをすでに経た高度な中間体として機能し、最終APIまでの合成経路を大幅に短縮します。 Cosperpharm では、tert-ブチル 4-((2S,5R)-6-(ベンジルオキシ)-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-カルボキサミド)ピペリジン-1-カルボキシレートの各バッチに、プロセス開発と規制申請の両方をサポートするための包括的な分析文書が付属しています。
パラメータ
仕様
CAS番号
1174020-63-3
分子式
C₂₄H₃₄N₄O₅
分子量
458.55 g/mol
純度(HPLC)
≥98%
外観
白からオフホワイトの固体
沸点 (予測)
665.9±55.0℃
密度 (予測)
1.27 ± 0.1 g/cm3
pKa (予測)
16.00±0.20
笑顔
O=C1C2CN(CC1N2OCC3=CC=CC=C3)C(=O)NC4CCN(CC4)C(=O)OC(C)(C)C
溶解性
DMSO、DMF、ジクロロメタンに可溶。限られた水溶解度
ストレージ
2 ~ 8°C (冷蔵)、乾燥、遮光
Cosperpharm は、高純度の医薬品中間体および参照標準品の信頼できるサプライヤーであり、30 か国以上の研究機関や API メーカーにサービスを提供しています。 GMP 準拠の生産キャンパスと、HPLC、LC-MS、GC-MS、高磁場 NMR などの高度な分析機能により、当社は tert-ブチルのすべてのバッチを保証します。 4-((2S,5R)-6-(ベンジルオキシ)-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-カルボキサミド)ピペリジン-1-カルボキシレートは、厳しい品質仕様を満たしています。当社の品質管理システムは ICH Q7 ガイドラインに準拠しており、規制当局への提出を容易にするために、分析証明書 (COA)、HPLC クロマトグラム、質量分析データ、安定性研究を含む完全な文書パッケージを提供しています。当社は、一貫した供給と競争力のある価格を確保するために、原材料サプライヤーとの直接の調達関係を維持しており、当社の専任のテクニカル サポート チームが、製品関連のあらゆる問い合わせに迅速に対応します。効率的な物流と世界的なパートナーへのオンタイム納品の実績を持つ Cosperpharm は、この高度な DBO 中間体の信頼できる供給源です。
光と湿気を避け、密閉した気密容器に入れて 2 ~ 8°C (冷蔵) で保管してください。凍らせないでください。 12 か月を超える長期保管の場合は、Boc 保護基の安定性を維持し、カルボキサミド結合の加水分解を防ぐために、-20°C で保管することをお勧めします。凍結融解サイクルを繰り返したり、高温や高湿度にさらさないようにしてください。推奨される保管条件下では、製品は製造日から 24 か月間安定です。
1. アビバクタム API 製造 – アビバクタム (NXL-104) の多段階生産における重要な中間体であり、肺炎桿菌カルバペネマーゼ (KPC) 産生微生物によって引き起こされるものを含む耐性グラム陰性感染症の治療にセフタジジムと組み合わせて使用されます。
2.レレバクタム API の製造 – リレバクタム (MK‑7655) の必須前駆体であり、複雑性尿路感染症 (cUTI) および複雑性腹腔内感染症 (cIAI) の治療薬としてイミペネム/シラスタチンとの併用が承認されています。
3.プロセス開発とスケールアップ - プロセスのスケールアップと技術移転中の後期合成ステップのモニタリング、収率の最適化、不純物の追跡が可能になります。
4.分析メソッドの開発 – 完全に特性決定された中間体として、HPLC、UPLC、LC‑MS メソッドの検証やキラル純度の測定の参照標準として機能します。
5.不純物プロファイリング – API および最終医薬品のリリース時の品質管理 (QC) テストの不純物参照標準として採用されます。
6.強制劣化研究 – ICH が推奨するストレス条件 (熱、光、湿度、酸化) の下での劣化生成物とプロセス関連不純物の特定、特徴付け、定量化に使用されます。
7.規制申請 – 完全なトレーサビリティと分析文書を伴う中間特性評価を必要とする ANDA、DMF、および IND 申請。
8. 新しい DBO 阻害剤の発見 – 高度な足場は、効力が向上したり活性範囲が拡大した新規 β-ラクタマーゼ阻害剤を開発する医薬化学プログラムの出発点として機能します。
9.抗生物質の併用研究 – 新たな耐性病原体を対象とした併用療法研究のための新規β-ラクタマーゼ阻害剤の合成が可能になります。
tert-ブチル 4-((2S,5R)-6-(ベンジルオキシ)-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-カルボキサミド)ピペリジン-1-カルボキシレートを使用して、β-ラクタマーゼ阻害剤プログラムを進める準備はできていますか?競合見積、製品ドキュメント、経験豊富なチームとの技術相談については、今すぐ Cosperpharm にお問い合わせください。
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