(2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩)

(2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩) は、エナンチオ純粋なアミンが取引、保管され、フマル酸ホルモテロールおよび酒石酸アルホルモテロールの GMP 合成用に認定される業界標準の形態です。カップリング反応の直前に (2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩) を塩基水溶液で中和すると、遊離の (2R)-アミンがラセミ化することなく定量的収率で生成されます。 (2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩) を入力材料として使用すると、マンデル酸含有量と対イオンの化学量論が明確に定義され、塩の安定性が包括的に文書化されるため、規制申請が簡素化されます。 Cosperpharm は、(2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩) のジアステレオマー純度が 99.5% d.e. を超えることを保証し、最終的な API が USP および Ph.D. の厳しいキラル純度仕様を満たすという確信を与えます。ユーロ。モノグラフ。

製品パラメータ

製品の利点

1.事前に分割されたキラルビルディングブロック – 分割ステップを完全にバイパスします。この塩は正しい (2R)-アミンを直接与えます。

2.結晶性で非吸湿性 – 遊離基油とは異なり、この塩は自由に流れ、正確に計量され、炭酸塩を形成しません。

3.>99.5% d.e.保証 – ジアステレオマー純度は安定性を示す HPLC 法によって検証され、典型的な結果は >99.8% d.e.です。

4. 単純な活性化 – 穏やかな塩基洗浄 (例、飽和 NaHCO₃) により、二相性条件で遊離アミンが定量的に遊離します。 e.e.の損失はありませんが観察されている。

5.規制に優しい文書 – 明確に定義された化学量論と不純物プロファイルにより、ANDA および NDA モジュールでの出発物質の正当性の証明が簡素化されます。

よくある質問

Q: 中和後にマンデル酸を回収できますか?

A: はい、重炭酸塩水層にはマンデル酸ナトリウムが含まれています。 HCl で酸性化すると (S)-マンデル酸が沈殿します。これは濾過して再利用できます。

Q: この塩は中和せずにそのまま使用できますか?

A: いいえ、エポキシドの開環反応で求核剤として機能するには、アミンは遊離塩基の形でなければなりません。そうしないと、マンデル酸対イオンがエステルを形成したり、干渉したりする可能性があります。

製品の品質保証

Cosperpharm の品質システムは、(2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩) のすべてのバッチが以下に準拠していることを保証します: キラル HPLC によるジアステレオマー純度 (≥99.5% d.e.)、アキラル HPLC 純度(≥99.0%)、比旋光度、融点、マンデル酸含有量 (理論値の 98 ～ 102% 以内)、および残留溶媒。完全な分析証明書、SDS、および構造確認スペクトルが提供されます。当社は ICH Q1A に従って継続的な安定性研究を実施しており、規制当局への提出をサポートするデータ パッケージを提供できます。

お問い合わせ

この必須のフォルモテロール側鎖塩の在庫を確保する場合、または特定の規制市場に必要な仕様について話し合う場合は、Cosperpharm 供給管理チームにご連絡ください。詳細な見積書を作成し、保管サンプルを分析ラボに直接送信するよう手配します。