医薬品中間情報

MOTS-C

MOTS-c (ヒト) は、ミトコンドリア由来ペプチド (MDP) の 1 つです。その主な生理学的機能は、内因性 AMP アナログ AICAR の生合成を促進し、それによって AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) を活性化することです。また、細胞のグルコース取り込みを強化し、インスリン感受性を改善します。医薬品原料として、抗肥満ペプチド成分として期待されており、顕著な老化防止効果も発揮します。

創始者・独自研究
MOTS-c の「創始者」は一企業ではなく、基礎科学研究から生まれた発見です。現在、その臨床開発を推進している主要な機関はハドソン・バイオテックです。

臨床試験
現在、第 2a 相臨床試験が進行中ですが、大規模な結果はまだ公表されていません。 MOTS-c はまだ研究段階にあり、主要な規制当局 (米国 FDA など) によって臨床治療として承認されていません。

合成方法
MOTS-c は、標準的な固相ペプチド合成 (SPPS) 技術を使用して生成されます。

BPC-157
CAS:137525-51-0
分子式:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
分子量:1419.54

BPC 157 (ペンタデカペプチド) は、臨床現場でフリーラジカル消去活性を示す腸内ペプチドです。他のペプチドとは異なり、BPC 157 は担体なしでも効果を発揮します。これは、抗潰瘍特性と創傷/瘻孔治癒特性を備えた安定した胃ペンタデカペプチドです。

創始者・独自研究
BPC-157 に関する最初の研究は、クロアチアの科学研究チームと密接に関係しています。 BPC-157 に関する既存のデータのほぼすべては、クロアチアの同じ研究チームからのものです。クロアチアの製薬会社 PLIVA は、2000 年代に初期のいくつかの臨床試験を実施しました。さらに、スロベニアの製薬会社 Lek Pharmaceuticals d.d.また、その類似体の合成研究にも参加しました。

臨床試験
臨床試験は存在しますが、その数は非常に少なく、質も低く、主流医学の認識基準を満たすには程遠いです。現在、利用可能な完全な大規模ヒト臨床試験データはありません。

合成方法
固相ペプチド合成 (SPPS); Fmoc 戦略と Boc 戦略の両方が適用可能です。

ピニーロン
CAS:175175-23-2
分子式:C₁₅H₂₆N₆O₈
分子量:418.4

ピネロンは 3 つのアミノ酸で構成される短いペプチドです。いくつかの研究文献では、ピニーロンは抗酸化活性を持つペプチドとして記載されています。低分子ペプチドとして、細胞ゲノムと直接相互作用することができます。

創始者・独自研究
ピニーロンの創始者はロシアの科学研究チームで、主にウラジミール・ハビンソン教授と彼のチームと連携しています。このペプチドは、サンクトペテルブルク生物調節老年学研究所が開発したロシアの「ペプチド遺伝子制御」研究プログラムの成果である。ピネロンは、カビンソン教授のチームによって開発された一連の短いペプチド「生体調節物質」の 1 つです。

臨床試験
臨床試験は存在しますが、規模が限られており、質の高い独立した検証が不足しています。規制状況: ピネロンは米国 FDA から医療用途として承認されておらず、現在は研究用化学薬品としてのみ販売されています。

合成方法
ピニーロンの標準的な合成方法は固相ペプチド合成 (SPPS) です。

エピタロン
CAS:307297-39-8
分子式:C₁₄H₂₂N₄O₉
分子量:390.35

エピタロンは「上皮組織のビタミン」として知られる合成ペプチドです。これはウシ松果体抽出物で最初に発見され、さまざまな化粧品に広く使用されている認知された老化防止剤です。

創始者・独自研究
エピタロンの創始者はロシアの科学研究チームであり、主にウラジミール・ハビンソン教授とそのチームに所属しています。このペプチドは、ウシ松果体抽出物「エピサラミン」のアミノ酸組成の分析に基づいて設計されました。これは、サンクトペテルブルク生体調節老年学研究所によって開発されました。

臨床試験
臨床研究段階に入っていますが、証拠ベースは比較的限られたままです。医薬品開発データベースの情報によると、エピタロンはロシアで糖尿病性黄斑浮腫を適応とする第2相臨床試験に達した。さらに、高齢者のテロメアの長さと睡眠の質に関する小規模な臨床研究がいくつか行われています。

合成方法
エピタロン の標準的な合成方法は固相ペプチド合成 (SPPS) です。さらに、液相ペプチド合成 (LPPS) が代替アプローチとして文献で言及されています。近年では、より環境に優しい製造方法として酵素合成も研究されています。

TB-500
CAS:885340-08-9
分子式:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
分子量:889.02

TB-500 は、主要な球状アクチン (G-アクチン) 結合ペプチドと考えられており、G-アクチン モノマーに結合してその重合をブロックします。 TB-500 には、血管新生の促進、創傷治癒、角膜修復、炎症の抑制、腫瘍転移の制御など、さまざまな生物学的機能があります。

創始者・独自研究
TB-500 は、Tβ4 の機能に関する理解に基づいて科学者によって作成された、Tβ4 のアミノ酸残基 17 ～ 23 に対応する合成の短いペプチドです。その目的は、核となる生物学的活性を維持しながら、研究用に、より小さく、より安定した分子を取得することでした。したがって、TB-500 には元の製薬会社が 1 つもありません。これは基礎科学研究の成果であり、現在世界中の多数のバイオテクノロジー企業によって研究用化学物質として供給されています。

臨床試験
この特定の 7 ペプチド分子として、TB-500 は現在、主要な医薬品規制当局 (米国 FDA など) に登録または承認されたヒト臨床試験を行っていません。

合成方法
TB-500 の標準合成法は固相ペプチド合成 (SPPS) です。

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
分子式:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
分子量:400.91

銅ペプチド GHK-Cu は、銅イオンとトリペプチドの複合体です。青銅ペプチドは豊富な色の銅イオンにより、独特で上品な青色を呈します。これは、美容上の効果があることが発見された最初のペプチドでした。 GHK-Cu は分子量が小さいため、皮膚に吸収されやすいです。

創始者・独自研究
GHK-Cu の発見は、アメリカの科学者ローレン ピカート博士の功績とされています。その後の研究で、傷を修復する機能があることが判明しました。 1986 年に、組織修復、老化防止、育毛の分野で GHK-Cu を応用することに特化した ProCyte Corporation が設立されました。

臨床試験
第2相臨床試験に入った。

合成方法
GHK-Cu の合成には通常 2 つのステップが含まれます。まず GHK トリペプチドを合成し、次にそれを銅イオンと錯体化します。 GHK トリペプチド合成: GHK トリペプチドは、主に標準的な固相ペプチド合成 (SPPS) または液相合成法を使用して合成されます。どちらも成熟したペプチド合成技術です。 銅イオンとの錯体形成: 精製された GHK トリペプチドは、溶液中で銅イオン含有化合物 (酢酸銅、水酸化銅など) と反応します。 GHK トリペプチドは銅イオン (Cu²⁺) に対して強い親和性を持ち、安定した GHK-Cu 複合体を自発的に形成できます。反応終了後は濾過、凍結乾燥等により精製を行います。