(R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オール

(R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールは、GERD およびびらん性食道炎を適応とする新規 P-CAB であるテゴプラザンの工業合成における重要なキラル中間体です。 (R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールのキラル クロマノール足場は、H⁺/K⁺ ATPase 阻害剤としてのテゴプラザンの活性に不可欠な三次元フレームワークを提供します。 C4 の R 配置は生物活性にとって重要であり、エナンチオ純度が (R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールの最も重要な品質特性となります。 5 位と 7 位のフッ素置換基は代謝安定性と親油性を強化し、テゴプラザンの好ましい薬物動態プロファイルに貢献します。品質管理の観点では、(R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールはテゴプラザン不純物 8 として指定されており、分析法の開発および不純物プロファイリングの重要な参照標準として機能します。この化合物は、テゴプラザン合成を超えた (R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールの多用途性を実証し、神経保護剤や酵素阻害剤を対象とした医薬化学プログラムでも注目されています。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	(R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オール
CAS番号	1270294 05 7
分子式	C₉H₈F₂O₂
分子量	186.16 g/mol
沸点	228.4±40 ℃
密度	1.402±0.06g/cm3
pKa	13.09±0.20
外観	白色固体
保管状態	2–8 ℃

応用

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R-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールは、テゴプラザン合成の中間体として使用できる複素環式有機化合物です。テゴプラザンは、水素/カリウムイオン交換αケミカルブックパーゼ（H+/K+ ATPアーゼ）阻害剤および競合的カリウム競合的酸ブロッカー（P-CAB）であり、主に胃食道逆流症およびびらん性食道炎の治療に使用されます。

 

合成ルート

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R-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールは、ケトレダクターゼ、補酵素および補酵素リサイクルシステムの存在下、5,7-ジフルオロクロマン-4-オンを基質として使用する不斉還元反応により得られます。

 

なぜコスパーファームなのか？

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テゴプラザンの製造キャンペーンでエナンチオ純粋なキラル中間体が必要な場合、コスパーファームは製薬会社の顧客が求める分析の厳密さと文書の深さを備えた (R)-5,7-ジフルオロクロマン-4-オールを提供します。

 

エナンチオ純度には交渉の余地がありません。 C4 の R 配置はテゴプラザンの生物活性にとって重要です。ラセミ化は最終的な API を危険にさらします。当社のリリースプロトコルには、鏡像異性体過剰率が仕様を満たすことを確認するためのキラル HPLC 検証および比回転分析が含まれています。

 

フッ素化により特性を向上させます。 5,7-ジフルオロ置換パターンにより、代謝安定性と生物学的利用能が向上します。正しい置換パターンとフッ素化を確認する詳細な分析データを提供します。

 

中間体と不純物の両方に使用できる標準品。合成中間体として、および分析法の開発のためにテゴプラザン不純物 8 として供給されます。

 

規制当局への提出のための文書。すべての出荷には包括的な COA が含まれています。 DMF 対応のドキュメントとカスタム品質契約が利用可能です。

 

お問い合わせ

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