1-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボン酸

1-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボン酸は、ロサルタン、バルサルタン、およびその他のサルタンクラスの降圧剤の製造における重要な中間体であり、AT₁ 受容体に結合するイミダゾールコアを提供します。サルタン以外にも、1-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボン酸は、第 Xa 因子阻害剤、抗真菌アゾール、および DNA 結合ポリアミドの構築にも使用されています。 1-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボン酸の酸官能基は通常、酸塩化物として活性化されるか、カルボジイミド試薬を使用して直接結合されますが、N-メチル基はこれらの条件下では不活性のままです。 Cosperpharm は、1-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボン酸が、下流のサルタン API のキラル純度にとって重要である 4-カルボン酸位置異性体による汚染を最小限に抑えて供給されることを保証します。

製品パラメータ

Cosperpharm の品質保証

各バッチでは次の処理が行われます。

● ガスクロマトグラフィー (GC) – 純度 ≥97.0%

● 非水滴定 – 純度 ≥97.0%

● 屈折率 – 確認分析

● ¹H NMR – 構造検証

● 外観 – 無色～淡黄色～淡オレンジ色の透明液体

すべての出荷には、包括的な COA、MSDS (完全な GHS 情報を含む)、および原産地証明書が付属します。

製品の利点

1.サルタンコア中間体 – ロサルタン、バルサルタン、イルベサルタンのビフェニルイミダゾール足場の直接前駆体。

2.直交反応性 – 酸はメチルイミダゾール窒素の存在下で選択的に活性化できます。

3.高い位置異性体純度 – 純度 99% 以上、4 異性体は 0.3% 未満に制御され、最終 API の品質を保証します。

4.優れた安定性 – 非吸湿性で、室温での密閉容器以外の特別な保管条件は必要ありません。

5.トンスケールの供給 – Cosperpharm は、商用 API 製造用にこの酸を数トンの量で定期的に供給しています。

合成ルート

1-メチル-1H-イミダゾール-5-カルボン酸は、5-ヒドロキシメチル-1-メチルイミダゾールの酸化によって調製できます。アルコールを水に溶解し、触媒量のTEMPOと次亜塩素酸ナトリウムで処理するか、制御されたpH下で過マンガン酸カリウムで酸化します。次に、pH を等電点に調整して酸を沈殿させ、濾過し、水/エタノールから再結晶させます。別のルートには、1-メチル-1H-イミダゾール-4,5-ジカルボン酸の脱炭酸が含まれます。

よくある質問

Q1: この酸をアミンと直接結合できますか?

A: はい、DMF 中の EDC/HOBt または HATU/DIPEA などの標準的なペプチドカップリング試薬を使用します。反応は室温で進行します。

Q2: 酸塩化物に変換するにはどうすればよいですか?

A: 触媒量の DMF を含むジクロロメタン中の塩化チオニルまたは塩化オキサリルで処理します。生成する酸塩化物は湿気に敏感です。

お問い合わせ

このサルタン中間体の大量調達について話し合う場合、または分析適格性確認のための保持サンプルを取得する場合は、Cosperpharm API 中間体部門にお問い合わせください。技術的および商業的なお問い合わせには 1 営業日以内に対応します。