なぜDCHA塩の形なのでしょうか?遊離酸としての 2-[2-[2-(Boc-アミノ)エトキシ]エトキシ]酢酸 DCHA (CAS 108466-89-3) を含む多くの PEG 含有ビルディングブロックは、ワックス状または油状の物質として分離されており、取り扱いが難しく、吸湿しやすく、正確に塗布することが困難です。 2-[2-[2-(Boc-アミノ)エトキシ]エトキシ]酢酸 DCHA に変換すると、鋭い融点 (114 ~ 122°C) と長期安定性が向上した白色の結晶粉末が得られます。使用時には、2-[2-[2-(Boc-アミノ)エトキシ]エトキシ]酢酸 DCHA を有機溶媒 (DMF、DCM、EtOAc など) に単純に懸濁または溶解し、希酸水溶液 (5% クエン酸または 0.5M H2SO4 など) で洗浄することによって遊離酸を遊離するか、アミドカップリング中に DCHA を置換することができます。条件 (HATU/DIPEA)。この塩の形態は、標準的な Boc 化学プロトコルを使用してリンカーが導入される Boc-SPPS (固相ペプチド合成) で特に評価されます。 PEG2 スペーサー (2 つのエチレン グリコール ユニット、直線長約 9 原子) は、ペプチド複合体の溶解性を高め、凝集を軽減し、分子構造に柔軟性を導入する短い親水性架橋を提供します。 Cosperpharm は、高純度 (HPLC/TLC による ≥97 ~ 99%)、完全な文書、競争力のあるリードタイムで 2-[2-[2-(Boc-アミノ)エトキシ]エトキシ]酢酸 DCHA を供給しています。これは、ペプチド合成、PROTAC 開発、ADC リンカー構築、薬物送達システム、およびバイオコンジュゲーションのための多用途の構成要素です。
ジシクロヘキシルアミンは、かさばる親油性の第二級アミンで、カルボン酸と安定な結晶塩を形成します。 Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH の文脈では、DCHA 塩にはいくつかの実用的な利点があります。
● 結晶性固体 – 融点 114 ~ 122°C、高い結晶性と純度を確認 [8†L10-L11]。
● 取り扱いが簡単 – スパチュラや容器にくっつかない自由流動性の粉末です。
● 安定性の向上 – 遊離酸と比較して、長期保存中の吸湿や劣化が起こりにくくなります。
● 遊離酸への単純な変換 – DCHA 塩を有機溶媒 (EtOAc、DCM など) に溶解し、希酸水溶液 (5% クエン酸、0.5M H2SO4) で洗浄して DCHA を水相に抽出し、有機層に遊離の Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH を残します。
あるいは、DCHA 塩をアミドカップリングに直接使用することもできます。十分な塩基が存在する場合、DCHA は HATU/DIPEA または他のカップリング試薬による活性化中に置換されます。
パラメータ
仕様
CAS番号
560088-79-1
IUPAC名
2-[2-(2-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)エトキシ)エトキシ]酢酸・ジシクロヘキシルアミン (1:1)
分子式
C₂₃H₄₄N₂O₆
分子量
444.61 g/mol
純度
グレードに応じて ≥97% (HPLC) または ≥99% (TLC)
外観
白色からオフホワイトの結晶性粉末
保管条件
不活性雰囲気、2 ~ 8°C、密閉、乾燥
ストレージクラス
11 – 可燃性固体
A: 遊離酸 (CAS 108466‑89‑3、Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH、MW 263.29) は通常、粘稠な油またはワックス状の固体として単離され、取り扱いが難しく、劣化しやすいものです。 DCHA 塩 (CAS 560088‑79‑1、MW 444.61) は、鋭い融点 (114 ~ 122°C) を備えた結晶性の自由流動性粉末であり、計量や保存が容易です。使用時に、DCHA は酸性水洗によって除去されます。または、塩は十分な塩基とのカップリング反応に直接使用できます。
A: この製品は保管クラス 11 – 可燃性固体に分類されます。裸火や強力な酸化剤から遠ざけて保管してください。
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