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2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-
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2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-

Model:1860033-50-6
2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- (CAS 1860033-50-6) は、(S)-3,3-ジメチルアゼチジン-2-カルボン酸としても知られ、緊張した 4 員アゼチジン環上に構築されたキラルな非タンパク質原性 α-アミノ酸です。この分子は、環内に 2 級アミン、2 位にカルボン酸基、3 位に 2 つのメチル基があり、これが大きな立体障害をもたらします。環のひずみと立体的なバルクのこのユニークな組み合わせにより、天然のアミノ酸とは根本的に異なる、非常に剛性が高く、構造的に制約された足場が形成されます。 1998 年に De Kimpe、Boeykens、Tourwé によって標的として初めて合成されたこの化合物は、それ以来ペプチド化学における貴重なツールとなっており、主鎖の柔軟性を制限する能力により、標的結合親和性と代謝安定性が強化されたペプチドを設計するための強力な構成要素となっています。

2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は立体障害のある非天然物質です。α- ペプチドおよびペプチド模倣体の設計のための立体構造的に制約された構成要素として機能するアミノ酸。プロリン類似体の 5 員環よりも小さい 4 員アゼチジン環は骨格の剛性を大幅に高め、2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- をペプチド工学用途にとって非常に価値のあるものにします。 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は、多用途のキラル足場として、研究者が 20 の標準アミノ酸を超えた新しい化学空間を探索できるようにします。 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-をペプチド配列に組み込むと、立体構造の柔軟性が制限され、G タンパク質共役受容体 (GPCR) などの標的に対する結合親和性が強化されることが示されています。

 

製品パラメータ



パラメータ

仕様

製品名

2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-

CAS番号

1860033-50-6

分子式

C₆H₁₁NO₂

分子量

129.16 g/mol

外観

白い固体

沸点

227.2±33.0℃

密度

1.097 ± 0.06 g/cm3

pKa

2.38±0.40

保管状態

0-8に保管してください

 

なぜコスパーファームなのか?



ペプチド工学または創薬プログラムで高品質で構造的に制約された構成要素が必要な場合、コスパーファームは研究者や医薬品開発者が求める純度、文書、サービスを備えた 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- を提供します。

 

ペプチドの完全性を保証する純度。アゼチジン足場は、ペプチドの立体構造の完全性を損なう可能性のあるラセミ化や不純物に敏感です。 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- の分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証 (97% 以上)、外観検証、および完全な分光学的確認が含まれています。これは、拘束されたペプチドの生物活性がこのビルディング ブロックの品質に依存するためです。

 

非天然アミノ酸の専門知識。コスパーファームは、立体障害のある非天然アミノ酸を扱う際の特有の課題を理解しています。私たちのチームは、Fmoc 保護条件、カップリング戦略、および 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- のペプチド配列への組み込みについてアドバイスすることができます。これらの特殊な構成要素には専門的な知識が必要であることを私たちは知っているからです。

 

研究をサポートするドキュメント。 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- のすべての出荷には、バッチ固有のデータを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。ご要望に応じてカスタム品質契約をご利用いただけます。

 

あらゆる研究段階に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-を医薬化学スクリーニング用のミリグラムスケールからプロセス開発および前臨床研究用のグラムスケールまで供給しています。研究開発サンプルは 5 ~ 7 営業日以内に発送されます。

 

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は世界中に発送しています。ボリュームディスカウントが適用され、リードタイムを事前に通知します。隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。

 

製品の利点



 硬質で構造的に拘束されたアゼチジン足場

2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は、重大な立体制約を課す 4 員アゼチジン環を特徴とし、環のしわを軽減し、特定の立体構造を安定化します。 5員環プロリン類似体と比較して環サイズが小さいため、骨格の剛性が向上し、ペプチド工学にとって非常に価値があります。この残基をペプチドに組み込むと、骨格の柔軟性が制限され、GPCR などの標的への結合親和性が高まります。

 

 化学領域を拡大するための非天然アミノ酸

非タンパク質生成性の立体障害のある α-アミノ酸である 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は、20 の標準アミノ酸を超えた探索を可能にします。研究グループは、この化合物の誘導体をさまざまなペプチドフレームワークに組み込むことに成功し、生物活性配列における天然アミノ酸の置換としての有用性を実証しました。

 

 Fmoc 保護誘導体の多用途前駆体

2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は、Fmoc-(S)-3,3-ジメチルアゼチジン-2-カルボン酸 (CAS 2231665-66-8) の直接の前駆体です。 Fmoc で保護された誘導体は標準 SPPS と互換性があり、拘束されたペプチド モチーフの構築を容易にします。

 

 強化された結合親和性が実証される

2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-残基を含むペプチドは、薬理学的特性が大幅に改善されていることが実証されています。たとえば、アゼチジン含有ペプチドは、プロリン含有類似体と比較して、セロトニン受容体に対して 10 倍高い親和性を示しました。誘導体は抗がん活性 (HeLa 細胞で IC50 = 12 μM) および酵素阻害 (炭酸脱水酵素 IX の Kᵢ = 8 nM) も実証しています。

 

 創薬における幅広い用途

2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は、タンパク質の折り畳み機構を解明し、目的の特性を備えたタンパク質を操作するために、構造生物学およびタンパク質工学において広く利用されています。その誘導体は、抗がんペプチド、酵素阻害剤、その他の生物活性分子の合成に使用されます。

 

 保管条件


2-アゼチジンカルボン酸、3 を保管,3-ジメチル-, (2S)- を密閉容器内で 0 ~ 8 °C で保存します。室温保管も許容できると報告されています。湿気や光から守ります。コンパウンドは乾燥した状態に保つ必要があります。容器は低湿度環境でのみ開封してください。結露を最小限に抑えるため、密閉容器を開封する前に周囲温度に達させてください。

 

保存期間: 2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)- は、光から保護された密閉乾燥容器内で推奨条件下で保管された場合、長期間安定性を維持します。

 

取り扱い上の注意:ドラフト内で使用してください。白衣、安全メガネ、耐薬品性手袋など、適切な個人用保護具を着用してください。粉塵の発生を避けてください。取り扱い後は手をよく洗ってください。この化合物は、危険有害性情報 H302 (飲み込むと有害)、H315 (皮膚刺激を引き起こす)、H319 (重篤な眼刺激を引き起こす)、および H335 (呼吸器刺激を引き起こす可能性がある) で分類されています。注意喚起語: 警告。

 

 

 お問い合わせ



準備完了組み込む2-アゼチジンカルボン酸、3,3-ジメチル-、(2S)-をペプチド工学または創薬プログラムに組み込みますか? Cosperpharm は、お客様が必要とする品質、専門知識、サポートを提供します。今すぐ私たちのチームにご連絡ください。私たちは、立体障害のある非天然アミノ酸を次世代のペプチド治療薬に組み込むという課題を克服するお手伝いをいたします。

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