4A3-SC8

4A3-SC8 は、広く検証されたイオン性カチオン性脂質およびデンドリマーであり、siRNA、mRNA、シングルガイド RNA (sgRNA)、一本鎖 DNA (ssDNA) などの幅広い核酸カーゴの全身送達に広く使用されています。 4A3-SC8 は、その良好な pKa と分解可能な設計により、強力な遺伝子サイレンシング活性を示します。 In vivo では、4A3-SC8 を配合した LNP は肝臓での効率的な蓄積を示し、マウスで 95% 以上の第 VII 因子ノックダウンを可能にし、PEG 化 BODIPY 色素および mRNA レポーターと共カプセル化した場合、腫瘍イメージング研究への応用に成功しました。 4A3-SC8 は、低分子 RNA が悪性度の高い肝がんモデルにおいて生存期間を延長できることも示しています。

製品パラメータ

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製品の利点

1.実証済みの In Vivo 有効性: 4A3-SC8 を含む LNP は、マウスにおいて >95% 第 VII 因子ノックダウンを達成し、臨床的に関連する強力な遺伝子サイレンシングを実証します。

2.マルチカーゴの多用途性: siRNA、mRNA、sgRNA、ssDNAを含む幅広い核酸を効果的にカプセル化して送達するため、遺伝子医療にとって真の多目的ツールとなります。

3.最適化されたイオン化pKa: pKa 6.66の4A3-SC8は、血流中で中性を維持し(毒性を軽減し、循環を延長)、酸性エンドソーム内でプロトン化され、膜融合とカーゴのサイトゾル放出を効率的に引き起こします。

4.分解性デンドリマー設計: 4A3-SC8 のモジュール式分解性構造により、送達機能が完了した後の安全なクリアランスが可能になり、慢性毒性のリスクが軽減され、治療範囲が向上します。

5.優れた水溶性: 4A3-SC8 は独特な高い水溶性 (≧33.5 mg/mL) を示し、これは製剤開発と加工を簡素化する貴重な特性です。

6. 治療への応用: 4A3-SC8 は、低分子 RNA により悪性度の肝がんモデルの生存期間を延長することを可能にし、腫瘍イメージングに使用することに成功しました。

よくある質問

Q1: 4A3-SC8 は何に使用されますか?

A: 4A3-SC8 は、主に肝臓を標的とした遺伝子サイレンシングやがん研究用途向けに、siRNA、mRNA、シングルガイド RNA などのさまざまな核酸を送達するための LNP を生成するために使用されるイオン化可能なカチオン性脂質です。

Q2: 4A3-SC8 の pKa は何ですか? それが重要な理由は何ですか?

A: 4A3-SC8 の pKa は約 6.66 です。この値は、生理学的 pH では脂質が中性に帯電する (毒性を軽減し、循環を促進する) 一方で、酸性エンドソームでは正に帯電し、膜融合と細胞の細胞質への核酸カーゴの放出を促進するため、重要です。

お問い合わせ

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