7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)

7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)は、mRNA およびその他の核酸ペイロードを送達するための脂質ナノ粒子 (LNP) の合成に広く使用されているイオン性脂質です。 7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)の構造には、中央の第三級アルコールと2つの分岐した2-ヘキシルデカノエート尾部が含まれており、効率的なmRNAカプセル化とエンドソーム脱出に最適な疎水性ボリュームを提供します。特に、7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)のpKaは6.75と報告されており、生理的pH(7.4)では脂質が中性のままであることが保証されるため、エンドソーム脱出にはほぼ理想的ですが、酸性エンドソーム(pH)では正に帯電します。 5.0 ～ 6.0）。この正確な pKa 調整により、7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)は、その積荷を細胞質に効率的に放出できるようになり、mRNA ワクチンおよび遺伝子治療プラットフォームにおける非常に効果的なコンポーネントとなっています。

製品パラメータ

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製品の利点

1. エンドソームエスケープ用に最適化された pKa (6.75): pKa 6.75 の 7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)は、血流中では中性 (pH 7.4) のままですが、酸性エンドソーム (pH) 内ではプロトン化されます。 5.0–6.0）、膜の不安定化と核酸カーゴの効率的な細胞質放出を引き起こします。この正確な pKa は、エンドソーム脱出に最適であると広く考えられています。

2. 安定性を高めるための分岐した飽和テール: 2 つの 2-ヘキシルデカノエート テールは分岐しており、完全に飽和しています。分岐により脂質の融解温度 (Tm) が低下し、結晶化が防止され、生理的温度での流動性が維持されます。これらの尾部の飽和した性質は酸化分解に抵抗し、7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)に不飽和脂質と比較して優れた化学的安定性を与えます。

3. ポリマー-脂質ハイブリッドシステムでの十分な特性評価: 7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイルビス(2-ヘキシルデカノエート)は、in vitroでの大きなプラスミドDNA (pDNA)の送達についてポリマー-脂質ハイブリッドナノ粒子中で検証されており、その効果が実証されています。標準的な mRNA 製剤を超えた多用途性。

4. 予測可能なイオン化を実現する単一の第三級アミンヘッドグループ: 複数のイオン化中心を持つより複雑な脂質とは異なり、7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)は単一のメチルピペリジンヘッドグループを特徴とし、シャープで予測可能なpH依存性のイオン化プロファイルを提供します。配合開発を簡素化します。

5. 飽和 2‑ヘキシルデカン酸テールにより長期保存可能: 飽和分岐鎖 2‑ヘキシルデカン酸エステルを使用することで、自動酸化と脂質過酸化のリスクが排除され、7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイルが確実に保持されます。ビス(2-ヘキシルデカノエート)は、酸化防止剤や特別な取り扱いを必要とせず、長期保存でも安定した状態を保ちます。

保管条件

7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート)は、密閉容器に入れ、不活性雰囲気(窒素またはアルゴン)下、長期保存(3年間)の場合は-20℃、短期保存(2年間)の場合は2～8℃で保存してください。容器を乾燥した状態に保ち、光から保護し、強力な酸化剤から遠ざけてください。この化合物は、推奨条件下では固体として安定です。

保存期間: -20°C で粉末として保管した場合は 3 年。 4℃で保存した場合は2年間。溶媒で再構成した溶液は、–80°C で最長 6 か月間保存する必要があります。

取り扱い上の注意: 換気の良い場所または換気フード内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵の発生を避けてください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

お問い合わせ

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