世界のヘルスケアを支える信頼の原薬メーカー

セリチニブ (CAS 1032900-25-6) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) を選択的に標的とする、非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な ATP 競合性の第 2 世代チロシンキナーゼ阻害剤です。化学的には、セリチニブはアミノピリミジンのクラスのメンバーであり、具体的には、2 位と 6 位のアミノ基がそれぞれ 2-メトキシ-4-(ピペリジン-4-イル)-5-メチルフェニルおよび 2-(イソプロピルスルホニル)フェニル置換基を有する 2,6-ジアミノ-5-クロロピリミジンです。

セレキシパグ (CAS 475086-01-2) は、強力で選択性が高く、経口投与可能なプロスタサイクリン (PGI2) 受容体 (IP 受容体) の非プロスタノイド アゴニストです。化学的には、セレキシパグは、体系名 2-(4-((5,6-ジフェニルピラジン-2-イル)(イソプロピル)アミノ)ブトキシ)-N-(メチルスルホニル)アセトアミドのピラジン誘導体です。

アナモレリン (CAS 249921-19-5) は、非ペプチド性の経口活性グレリン模倣薬および成長ホルモン分泌促進物質であり、成長ホルモン分泌促進物質受容体 (GHS-R1a) の高度に選択的なアゴニストとして機能します。構造的に、アナモレリンは、3 位にベンジル置換基をもつ中心ピペリジン環、トリメチルヒドラジド カルボキサミド官能基、およびインドール含有アミノ酸側鎖を特徴とする複雑なスピロインドール-ピペリジン化合物です。

塩酸ビラゾドン (CAS 163521-12-8) は、成人の大うつ病性障害 (MDD) の治療用として米国食品医薬品局によって承認された小分子抗うつ薬であるビラゾドンの塩酸塩形態です。

塩酸チピラシル (TPI としても知られる) は、チミジン ホスホリラーゼ (TPase、EC 2.4.2.4) の強力かつ選択的な阻害剤であるチピラシルの塩酸塩の形です。化学的には 5-クロロ-6-[(2-イミノピロリジン-1-イル)メチル]ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン塩酸塩と呼ばれるチピラシル塩酸塩は、イミダゾールと縮合したピリミジン環およびピロリジン環系を特徴としています。

メシル酸オシメルチニブ (AZD-9291 メシル酸塩) は、第三世代の経口で生体利用可能な不可逆性上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であるオシメルチニブのメシル酸塩形態です。化学的には N-(2-{[2-(ジメチルアミノ)エチル]メチルアミノ}-4-メトキシ-5-{[4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)ピリミジン-2-イル]アミノ}フェニル)プロパ-2-エナミド メタンスルホネートと呼ばれるメシル酸オシメルチニブは、キナゾリンコアとアクリルアミド弾頭を持つキナゾリンコアを備えており、キナゾリンコアと共有結合を形成しています。 EGFR キナーゼドメインの ATP 結合ポケット内の C797 残基により、標的阻害の長期化が可能になります。