塩酸イソプレナリン

塩酸イソプレナリンは、気管支拡張薬および心臓刺激薬としての臨床的有用性が十分に確立されている強力な非選択的 β-アドレナリン受容体アゴニストです。イソプロテレノールの塩酸塩である塩酸イソプレナリンは、心筋のβ1-アドレナリン受容体に作用して心拍数と心拍出量を増加させ、細気管支および血管平滑筋のβ2-アドレナリン受容体に作用して弛緩を引き起こす合成カテコールアミンです。塩酸イソプレナリンは、徐脈性不整脈、心臓ブロックの管理に、また喘息や慢性閉塞性肺疾患の気管支拡張薬として広く使用されています。

製品パラメータ

応用

気管支喘息発作の治療に適応され、慢性肺気腫にも適応されます。.

Iインビトロ研究

無傷のラット脂肪細胞では、イソプレナリン (300 nM、3 分) は、粒子状 cGMP およびシロスタミド阻害の低 Km cAMP ホスホジエステラーゼ (cAMP PDE) の活性を約 100% 増加させます。イソプレナリンは、ラットの脂肪細胞におけるインスリン刺激性のグルコース輸送活性を阻害します。イソプレナリンは、アデノシンの非存在下で、インスリン刺激による細胞表面の GLUT4 アクセス性 (t1/2 約 2 分) の時間依存性の減少を 50% 以上促進します。これは、観察された輸送活性の阻害と直接相関しています。イソプレナリン (5 nM および 10 mM) はサイクリック AMP レベルを増加させ、この効果はシロスタミド (10 mM)、ロリプラム (10 mM)、サイクリック AMP に対する特異的な PDE (ホスホジエステラーゼ 4) 阻害剤、およびサイクリック AMP 上昇剤 (50 nM ANF または 30 nM SNP と 100 nM DMPPO) によって増強されます。イソプレナリンは、対照群と比較して GIα-2 遺伝子の転写活性を 140% 増加させますが、Gsα 遺伝子への特異的なハイブリダイゼーションは変化しません。イソプレナリン (20 nM) は、総 iK の振幅を増加させ、IK 活性化曲線に約 10 mV の負のシフトを引き起こし、300 nM ニソルジピンの有無に関係なく、L 型カルシウム電流を遮断します。単離されたウサギのペースメーカー細胞では、イソプレナリン (20 nM) は洞房結節ペースメーカー細胞の自発的ペースメーカー率を 16% 増加させます。

生物活性

イソプレナリン (NCI-c55630) は、徐脈および心臓ブロックの治療に使用される非選択的 β アドレナリン受容体アゴニストです。

お問い合わせ

心血管研究から品質管理試験まで、Cosperpharm は必要な β-アゴニスト標準物質を提供します。塩酸イソプレナリンの要件については、今すぐお問い合わせください。