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トリファロテン (CD5789) は、4'-(2-ヒドロキシエトキシ) 置換基と 4''-(ピロリジン-1-イル)-3''-(tert-ブチル) 置換パターンを備えた独特のテルフェニルコア構造を特徴とする、強力かつ選択的なレチノイン酸受容体ガンマ (RARγ) アゴニストです。構造的には、この分子は、並外れた RARγ 選択性を与えるために戦略的に官能化された 3 つの異なる芳香環を備えた [1,1':3',1''-テルフェニル]-4-カルボン酸足場から構成されています。

エトラシモド (APD334) は、スフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) 受容体 S1P1、S1P4、および S1P5 の強力で経口的に生物学的に利用可能な選択的アンタゴニストであり、トリフルオロメチル置換ベンジルエーテル側鎖を持つユニークなシクロペンタ[b]インドールコア構造を特徴としています。構造的には、この分子は (3R)-7-[[4-シクロペンチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]-1,2,3,4-テトラヒドロシクロペンタ[b]インドール-3-イル酢酸足場から構成されており、C3 位の R 立体化学が受容体結合に重要です。

エンシフェントリン (RPL554) は、クラス初のホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) とホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) の吸入デュアル阻害剤で、9,10-ジメトキシ置換パターンと 2-(2,4,6-トリメチルフェニル)イミノを備えた独自のピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オンコア構造を特徴としています。サイドチェーン。

ドチヌラド (FYU-981) は、1,1-ジオキソ-1,2-ジヒドロ-3H-1,3-ベンゾチアゾール骨格を備えたフェノール誘導体コア構造を特徴とする新規の選択的尿酸塩再吸収阻害​​剤です。構造的には、この分子は、1,1-ジオキシドの位置にスルホン基を持つベンゾチアゾール環系に結合したジクロロヒドロキシフェニル ケトン部分から構成されています。

フィルゴチニブ (GLPG0634、CAS 1206161-97-8) は、JAK/STAT (シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子) シグナル伝達経路で中心的な役割を果たす細胞内チロシンキナーゼの JAK ファミリーのメンバーであるヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) の経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。

タピナロフ (CAS 79338-84-4) は、ベンビティモドまたは GSK2894512 としても知られ、もともと細菌 Photorhabdus luminescens から単離された天然に存在するスチルベン化合物です。構造的には、タピナロフは、分子式 C17H18O2 および分子量 254.32 g/mol のスチルベン コア (1,2-ジフェニルエテン) を特徴としています。