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Evocalcet (KHK7580) は、副甲状腺機能亢進症の管理のために開発された強力な経口活性型カルシウム感知受容体 (CaSR) アゴニストです。 Evocalcet の分子構造は、キラル中心を持つ複雑なジアリール アミン足場を特徴としており、副甲状腺細胞に発現するカルシウム感知受容体の選択的活性化を可能にします。 CaSR アゴニストとして、エボカルセットは細胞外カルシウムの作用を模倣し、副甲状腺ホルモン (PTH) 分泌を阻害し、血清カルシウム レベルを低下させます。

エリンザネタント (NT-814、BAY3427080) は、ピラジノ[2,1-c][1,4]オキサジンコア、フッ素化フェニル基、およびビス(トリフルオロメチル)フェニル部分を特徴とする複雑な分子構造を有する、強力な経口活性デュアルニューロキニン-1およびニューロキニン-3受容体アンタゴニストです。

ツシディノスタット (チダミド、HBI-8000、CS-055) は、独特のベンズアミドベースの構造を持つ、強力な経口投与可能なクラス I およびクラス IIb ヒストン デアセチラーゼ (HDAC) 阻害剤です。ツシジノスタットの分子構造は、ピリジルアクリルアミド基に結合したフッ素化アニリド部分を特徴としており、ナノモル範囲の IC50 値で HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC10 の選択的阻害を可能にします。

アキシチニブ (AG-013736) は、強力かつ選択的で経口的に生物学的に利用可能な低分子多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アキシチニブの分子構造は、ピリジルビニル置換基とチオエーテル結合ベンズアミド部分を備えたインダゾールコアを特徴としており、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）のATP結合ポケットに結合することができます。次世代の VEGFR 阻害剤として、アキシチニブは VEGFR-1、VEGFR-2、および VEGFR-3 に対して高い効力を示し、IC50 値がサブナノモル範囲 (0.1 ～ 0.3 nM) であると同時に、PDGFR-β および c-KIT に対しても活性を示します。

ルビプロストン (SPI-0211、RU-0211) は、プロスタグランジン E1 の二環式脂肪酸誘導体であり、選択的 2 型塩素チャネル (ClC-2) 活性化剤として分類されます。ルビプロストンの分子構造は、2 つのフッ素原子と 1 つのケトン基を含むユニークな二環系を特徴とし、胃腸上皮の頂端膜にあるクロライド チャネル 2 (CLCN2) に特異的に結合して活性化することができます。

ロキサデュスタット (FG-4592) は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤として機能する、ファーストインクラスの経口で生物学的に利用可能な小分子です。ロキサデュスタットの分子構造は、N-メチル基とグリシンアミド側鎖を持つフェノキシイソキノリン骨格を特徴とし、HIF プロリルヒドロキシラーゼ酵素を競合的に阻害することができます。