アルビドール塩酸塩

アルビドール塩酸塩は、インフルエンザ A および B ウイルス感染症の治療に広く使用されている極めて重要な抗ウイルス API および参照標準です。塩酸アルビドールはウイルス膜融合の阻害剤として、ウイルスの宿主細胞への侵入を防ぎ、感染の初期段階をブロックします。塩酸アルビドールは、直接的な抗ウイルス活性を超えて、インターフェロン誘導とマクロファージ活性化を通じて免疫応答を調節し、二重の作用機序を提供します。品質管理および医薬品開発の状況では、塩酸アルビドール参照標準は、分析方法の開発、方法の検証、品質管理試験、および規制当局への申請に不可欠です。確立された有効性と良好な安全性プロファイルにより、塩酸アルビドールは依然としてインフルエンザ管理における重要な治療選択肢です。

製品パラメータ

作用機序

アルビドール塩酸塩は、インフルエンザウイルスのエンベロープが宿主細胞の細胞膜と接触、付着、融合するのを防ぎます。一方で、宿主細胞によるインターフェロンの産生を誘導し、体液性反応やマクロファージの食作用を刺激することもできます。

毒物学的影響

アルビドール塩酸塩は毒性が低いです。海外文献の報告によると、ラットとモルモットは 2000 mg/kg の単回経口投与後に良好な耐容性を示し、LD50 > 3000 mg/kg でした。マウスの経口 LD50 は 340 mg/kg です。慢性毒性試験：ラットに100～125mg/kg、イヌに25mg/kgを6ヵ月間経口投与しても病理学的変化は観察されず、ウサギやモルモットにも長期投与しても安全です。インビボ実験とインビトロ実験の両方で、変異誘発作用がないことが示されています。ラットでの生殖毒性研究では、この製品には催奇形性の影響がないことが示されています。 LD50 > 4 g/kg であれば、推奨用量で投与しても人体に悪影響を与えることはありません。

合成ルート

反応フラスコを氷水浴に置き、スルファミン酸１９．４ｇ（０．２モル）、３０％ジメチルアミン水溶液４０．５ｍｇ（０．３モル）、３７％ホルムアルデヒド水溶液２２．５ｇ（０．３モル）を順次加えた。水をゆっくり滴下した後、水１０００ｍＬを加え、６−ブロモ−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（フェニルチオメチル）インドール−３−カルボン酸エチル（８４．０ｇ、０．２モル）をバッチで加えた。反応混合物を３０℃で撹拌し、４０℃で３時間維持する。反応終了後、混合物を適量の氷水に注ぎ、２０％水酸化ナトリウム溶液でｐＨを１３以上に調整し、氷浴で冷却し、固体を濾取し、中性になるまで蒸留水で洗浄する。石油エーテルの混合溶媒で再結晶する 酢酸エチルを加えて純粋な生成物を得る。上記の純粋な生成物をアセトンに溶解し、反応温度を60℃に制御し、濃塩酸をゆっくりと滴下してpH 1.0にし、滴下プロセスを30分間続けます。滴下終了後、２～３時間反応を継続し、冷却して静置する。得られた白色生成物を９５％エタノール８００ｍＬに加え、水（３５０ｍＬ）とともに２５～３０℃で１～２時間撹拌し、静置後濾過し、乾燥してアルビドール塩酸塩一水和物のオフホワイトの固体である白色生成物（１）９１．３ｇを収率８５．６％で得た。核磁気共鳴（NMR）分析により、合成された生成物の構造が目的生成物の構造と一致していることが確認され、高速液体クロマトグラフィー（HPLC）により検出された純度は99.7%です。

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