アジスロマイシン

アジスロマイシンは、感受性細菌の 50S リボソーム サブユニットに結合することによって作用し、それによってタンパク質合成を阻害する広域抗生物質です。アザリド類のメンバーであるアジスロマイシンは、エリスロマイシンと比較して抗菌スペクトルの拡張と特定のグラム陰性菌に対する活性の向上を示し、同時に呼吸器病原体、皮膚および軟部組織の感染症、性器クラミジアに対しても優れた活性を示します。エリスロマイシンとは異なり、アジスロマイシンは酸安定性があり、腸溶コーティングなしで経口投与でき、急速に吸収され、高い細胞内濃度と広範な組織分布を実現します。市中肺炎、性感染症、急性中耳炎、COPD の急性増悪の治療におけるアジスロマイシンの臨床的成功は、これらの独特の構造的および薬理学的特徴の直接の結果です。研究および医薬品開発の目的では、アジスロマイシンは重要な参照標準および医薬品有効成分として機能し、USP などの薬局方によって定義された厳格な品質規格を備えています。

製品パラメータ

P薬物動態学

経口投与後、薬物は急速に吸収され、生物学的利用率は 37% です。 0.5 g を単回経口投与した後、ピーク濃度 (Tmax) に達するまでの時間は 2.5 ～ 2.6 時間、ピーク血漿濃度 (Cmax) は 0.4 ～ 0.45 mg/L の範囲になります。この薬は体内に広く分布しています。その組織濃度は、対応する血漿濃度よりも 10 ～ 100 倍高くなる可能性があります。マクロファージと線維芽細胞では高濃度が観察されます。前者は炎症部位へのアジスロマイシンの輸送を促進します。 Chemicalbook によると、この薬の 1 回投与後の消失半減期は 35 ～ 48 時間です。投与量の 50% 以上が胆道を介して変化せずに排泄されますが、約 4.5% は投与後 72 時間以内に尿路を介して変化せずに排泄されます。本剤の血清タンパク質結合率は血漿濃度が増加するにつれて低下します。血漿濃度 0.02 μg/mL では血清タンパク質結合率は 15%、血漿中濃度 0.02 μg/mL では血清タンパク質結合率は 15% となります。血漿濃度 2 μg/mL では、血清タンパク質結合率は 7% です。

応用

マクロライド系抗生物質には 15 員の窒素含有複素環が含まれています。抗菌メカニズムはエリスロマイシンと似ていますが、より広い抗菌スペクトルを示します。これらの薬剤は、グラム陽性菌だけでなく、インフルエンザ菌、サルモネラ菌、大腸菌、シゲラなどのグラム陰性菌に対しても、より強力な抗菌活性を示します。それらは酸に対して安定であり、耐容性が良好です。マクロライドは、気道感染症、皮膚および軟組織感染症、感受性細菌株によって引き起こされる性感染症の治療において優れた治療効果を示します。

合成ルート

エリスロマイシン A を原料として出発し、オキシム化後、化合物は塩酸の存在下でベックマン転位を受けます。続いて脱水、還元、メチル化を行うとアジスロマイシンが得られます。

お問い合わせ

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